[发明专利]一种甘氨酸双酰胺衍生物、其制备方法及其用途在审
| 申请号: | 202211725516.3 | 申请日: | 2022-12-22 |
| 公开(公告)号: | CN115925621A | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
| 发明(设计)人: | 刘建成;李永红;马明;成道泉;王祥传;吴磊;李树齐;张方贺 | 申请(专利权)人: | 山东京博农化科技股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/82 | 分类号: | C07D213/82;C07D401/12;A01N43/40;A01P7/04 |
| 代理公司: | 山东祺智知识产权代理有限公司 37361 | 代理人: | 赵斌 |
| 地址: | 256500 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 甘氨酸 双酰胺 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种甘氨酸双酰胺衍生物,其特征在于:具有式Ⅰ所示结构:
其中,R1选自H、卤素、C1-C6烷基、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、酯基、苯基、吡啶基、取代苯基、取代或不取代的芳甲基;
R2为C1-C6烷基、苯基或取代苯基;
X为O或N或S。
2.根据权利要求1所述甘氨酸双酰胺衍生物,其特征在于:
所述R1为H、苄基、羟基取代的苄基、吲哚亚甲基;所述R2为C1-C6烷基、苯基或含卤素的取代苯基;所述含卤素的取代苯基包括卤素、卤代烷基、卤代烷氧基任意一种或多种取代的苯基;
所述X为N或O。
3.根据权利要求1或2所述甘氨酸双酰胺衍生物,其特征在于:甘氨酸双酰胺衍生物,具体结构如下:
4.权利要求1所述甘氨酸双酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
1)将4-三氟甲基烟酸在溶剂Ⅰ中与氯化亚砜或光气反应,制成酰氯;向制成的酰氯中加入甘氨酸甲酯或甲酯衍生物的盐酸盐,最后再加入缚酸剂得到甘氨酸甲酯酰胺中间体I;
2)中间体I在溶剂Ⅱ中经碱性化合物水解制成甘氨酸酰胺中间体II;
3)中间体II在溶剂Ⅲ和缚酸剂中进行酰胺化反应,合成目标甘氨酸双酰胺衍生物。
5.根据权利要求4所述甘氨酸双酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,
步骤1)中,所述溶剂Ⅰ选自甲苯、二甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、二氧六环、乙二醇二甲醚、丙酮、乙酸乙酯、乙腈中的一种或多种;所述缚酸剂选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶中的一种或多种;中间体I合成过程中反应的温度为5-110℃。
6.根据权利要求4所述甘氨酸双酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,步骤2)中,所述溶剂Ⅱ选自甲醇、乙醇、四氢呋喃、1、4-二氧六环的一种或多种;所述碱性化合物选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾中的一种或多种;反应的温度为-10-30℃。
7.根据权利要求4所述甘氨酸双酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,步骤3)中,所述溶剂Ⅲ选自甲苯、二甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、二氧六环、乙二醇二甲醚、丙酮、乙酸乙酯、乙腈中的一种或多种;所述缚酸剂选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶中的一种或多种;所述反应的温度为-10-20℃。
8.权利要求1或2或3所述甘氨酸双酰胺衍生物作为杀虫剂活性成分的用途。
9.如权利要求8所述用途,其特征在于:所述甘氨酸双酰胺衍生物作为杀虫剂活性成分防治刺吸式口器害虫。
10.一种杀虫剂,包含有权利要求1或2或3所述甘氨酸双酰胺衍生物活性成分以及农药助剂。
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