[发明专利]一种呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物，其特征在于，具有如下式1所示的结构：

式1中：

R¹为甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、叔丁基、苯基或取代芳基；所述取代芳基的取代基为氟、氯、溴、碘、甲基或甲氧基中的一种或两种以上，取代基个数为1、2、3、4或5个；

R²为苯基或取代芳基；所述取代芳基的取代基为氟、氯、溴、碘、甲基或甲氧基中的一种或两种以上，取代基个数为1、2、3、4或5个；

R³为氢、氟、氯、溴、碘、甲基或甲氧基中的一种或两种以上，取代基R³的个数为1、2、3或4个。

2.根据权利要求1所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物，其特征在于，所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物具有如下式1a或1b所示的结构：

3.如权利要求1或2任意一项所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，包括步骤：

于溶剂中，在铁源和硫化钠存在下，β-羰基炔酰胺2经反应得到呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物1；

其中，β-羰基炔酰胺2结构式中，取代基R¹、R²、R³以及取代位置与式1中取代基R¹、R²、R³相同。

4.根据权利要求3所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯、乙腈或氯苯中的一种或两种以上的组合；优选为甲苯；β-羰基炔酰胺2的质量和溶剂的体积比为30-80mg/mL。

5.根据权利要求3所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述铁源为FeCl₂、FeCl₃或Fe粉中的一种或两种，优选Fe粉；所述铁源与β-羰基炔酰胺2的摩尔比为0.01-0.2:1；优选摩尔比为0.2:1。

6.根据权利要求3所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述硫化钠为九水硫化钠(Na₂S·9H₂O)；硫化钠与β-羰基炔酰胺2的摩尔比为1:1-2；优选摩尔比为1:1。

7.根据权利要求3所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，β-羰基炔酰胺2具有如下式2a或2b所示结构：

8.根据权利要求3所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，反应温度为20-40℃，优选为25℃。

9.根据权利要求3所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，反应时间为100-240min，优选为120min。

10.根据权利要求3所述呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，反应气氛为空气、氧气、氮气或氩气中的一种或两种以上的混合；

优选的，β-羰基炔酰胺2反应所得反应液经硅胶柱层析分离得到呋喃并[3,4-b]吲哚衍生物；所用洗脱液是沸程为60–90℃的石油醚和乙酸乙酯的混合液，混合液中石油醚和乙酸乙酯的体积比为4:1。