[发明专利]一种维生素D3

说明书

本发明涉及新型药物制剂领域，具体公开了一种维生素D₃透皮贴剂及其制备方法，所述维生素D₃透皮贴剂，包括背衬层、防粘层、载药层，其中载药层由活性成分维生素D₃、经皮吸收促渗剂、压敏胶基质、增稠剂、溶剂和抗氧剂组成；所获得的维生素D₃透皮贴剂具有用药方便、吸收效果好、透气性好，与皮肤贴合性好，不刺激胃肠道、可有效避免肝脏的首过效应影响等特点，可以通过皮肤由毛细血管进入全身血液循环，具有吸收面积固定，通透性好，刺激性低，可持续控制给药速度以及提高药效等优点，可以达到一种长效、稳定治疗的作用。

技术领域

本发明涉及新型药物制剂领域，具体公开了一种维生素D₃透皮贴剂及其制备方法。

背景技术

维生素D₃，又名胆钙化醇，分子量为384.64g/mol，其是维生素D族中最重要的一种形式，主要生理功能是调节钙磷代谢和维持正常血钙水平、调节骨代谢和多种细胞的生理反应，可用于佝偻病、骨软化症及婴儿手足搐搦症等。其结构式如下所示：

目前市场上较多的是维生素D₃的片剂、颗粒剂、滴剂以及软胶囊等剂型，但这些维生素D₃制剂在口服后经过胃肠道才能进入体循环，由于维生素D₃在酸性条件下不稳定，易生产杂质异速甾醇导致药效降低。同时对于患有肠道疾病的患者和吞咽困难的患者(老年人、婴幼儿)来说，服用不方便的同时肠道吸收减少，从而导致传统的维生素D₃制剂在吞咽后可能并不能完全被吸收，并且存在肝脏首过效应，导致进入血液循环的药量减少、药效降低。

透皮贴剂是指可贴于皮肤上，透皮进行给药的系统。其在皮肤表面给药，药物经过皮肤由毛细血管进入全身血液循环，从而达到局部或全身治疗作用的一类制剂。该制剂携带以及使用方便，无疼痛。其主要特性是可以避免肝脏首过效应和防止胃肠道的破坏，生物利用度高并能在相对较长的时间内维持恒定的血药浓度，延长作用时间，减少用药次数。

US4983395 A1公开了一种含有骨化三醇等活性成分的储层型透皮给药系统，该系统由于储液中乙醇含量过高(67.5％)，可能导致严重的皮肤刺激。WO2004/028515 A1公开了一种含有维生素D类似物的透皮贴剂，其使用了溶解度比丙烯酸酯聚合物极性低的非极性聚合物橡胶胶粘剂，但该体系中的药物透皮性较低，不适用于含有微量维生素D类似物等药物的制备。美国专利US2021/0338599 A1公开了一种含有维生素D₃的透皮贴剂，但其贴剂制备工艺相对复杂，载药层涂布较厚，不利于药物的吸收，患者适用性不佳。

因此能否结合透皮贴剂技术提供一种维生素D₃透皮贴剂来克服现有维生素D₃制剂存在的种种缺陷，成为本领域亟待解决的问题之一。

发明内容

本发明针对现有技术存在的诸多不足之处，提供了一种维生素D₃透皮贴剂及其制备方法，所述维生素D₃透皮贴剂，包括背衬层、防粘层、载药层，其中载药层由活性成分维生素D₃、经皮吸收促渗剂、压敏胶基质、增稠剂、溶剂和抗氧剂组成。所获得的维生素D₃透皮贴剂具有用药方便、吸收效果好、透气性好，与皮肤贴合性好，不刺激胃肠道、可有效避免肝脏的首过效应影响等特点，可以通过皮肤由毛细血管进入全身血液循环，具有吸收面积固定，通透性好，刺激性低，可持续控制给药速度以及提高药效等优点，可以达到一种长效、稳定治疗的作用。