[发明专利]一种抗结肠癌纳米胶束及栓剂在审

专利信息
申请号: 202211614125.4 申请日: 2022-12-15
公开(公告)号: CN115778901A 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: 叶中绿;陈起周;欧阳茜茜;刘丽丽;田川;罗辉;戚怡;蓝翔 申请(专利权)人: 广东医科大学附属医院;广东湛江海洋医药研究院
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K38/06;A61K9/02;A61K47/36;A61P1/00;A61P35/00;C08B37/06;A61K36/074;A61K31/573
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 王立普
地址: 524000 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 结肠癌 纳米 胶束 栓剂
【权利要求书】:

1.一种抗结肠癌纳米胶束,包括两亲性壳聚糖纳米胶束和负载于两亲性壳聚糖纳米胶束中的活性组分,所述两亲性壳聚糖纳米胶束包括壳聚糖和化学接枝在所述壳聚糖分子上的丁二酸酐和脱氧胆酸;

所述活性组分包括灵芝孢子油、方格星虫三肽和萜酮二醇。

2.根据权利要求1所述的抗结肠癌纳米胶束,其特征在于,所述灵芝孢子油、方格星虫三肽和萜酮二醇的质量比为15~25:5~10:0.5~1。

3.根据权利要求1所述的抗结肠癌纳米胶束,其特征在于,所述活性组分与两亲性壳聚糖纳米胶束的质量比为1~3:1~10。

4.根据权利要求1所述的抗结肠癌纳米胶束,其特征在于,所述两亲性壳聚糖纳米胶束的制备方法,包括以下步骤:

将壳聚糖、丁二酸酐和有机溶剂混合,进行第一接枝反应,得到N-琥珀酰壳聚糖;

将所述N-琥珀酰壳聚糖的水溶液、脱氧胆酸的醇溶液和羧基活化剂混合,进行第二接枝反应,得到两亲性壳聚糖;

对所述两亲性壳聚糖进行超声,得到两亲性壳聚糖纳米胶束。

5.根据权利要求4所述的抗结肠癌纳米胶束,其特征在于,所述壳聚糖与丁二酸酐的质量比为1~3:2~5;所述壳聚糖与脱氧胆酸的质量比为1~3:1~4。

6.根据权利要求4所述的抗结肠癌纳米胶束,其特征在于,所述第一接枝反应的温度为50~70℃,时间为4~24h;所述第二接枝反应的温度为20~40℃,时间为12~48h。

7.权利要求1~6任意一项所述的抗结肠癌纳米胶束的制备方法,包括以下步骤:

将两亲性壳聚糖纳米胶束、活性组分和水混合,超声,得到抗结肠癌纳米胶束。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述超声的功率为100~200W,时间为5~30min。

9.一种抗结肠癌栓剂,包括以下质量份数的组分:

所述抗结肠癌纳米胶束为权利要求1~6任意一项所述的抗结肠癌纳米胶束或权利要求7或8所述制备方法制备得到的抗结肠癌纳米胶束。

10.权利要求9所述的抗结肠癌栓剂的制备方法,包括以下步骤:

将抗结肠癌纳米胶束、甘油明胶、丙二醇、丁基羟基茴香醚和尼泊金甲酯加热混合,依次进行成型和冷却,得到抗结肠癌栓剂。

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