[发明专利]阿瑞匹坦微丸及其制备方法和包含它的制剂

权利要求书

1.一种阿瑞匹坦微丸，其特征在于，所述微丸从内向外依次包括空白丸芯和中间层；所述中间层含有药物和第一辅料；所述药物为阿瑞匹坦和/或阿瑞匹坦的药学上可接受的盐；所述药物的平均粒径为230-370nm。

2.根据权利要求1所述的阿瑞匹坦微丸，其特征在于，所述药物的平均粒径为260-300nm，可选为287nm。

3.根据权利要求1或2所述的阿瑞匹坦微丸，其特征在于，所述第一辅料包括助悬剂、乳化剂、增稠剂中的一种或几种；

可选地，所述助悬剂选自羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚维酮的一种或几种；

可选地，所述乳化剂为十二烷基硫酸钠；

可选地，所述增稠剂选自蔗糖、山梨醇、糊精的一种或几种。

4.根据权利要求1-3任一项所述的阿瑞匹坦微丸，其特征在于，所述阿瑞匹坦微丸中，中间层中助悬剂、乳化剂、增稠剂的重量比为(7-10):(0.1-0.2):(30-40)，可选为9.6:0.2:35。

5.根据权利要求1-4任一项所述的阿瑞匹坦微丸，其特征在于，所述阿瑞匹坦微丸中，空白丸芯与中间层的重量比为(15-25):(67-90)，或可选为(15-25):(52-85)。

6.根据权利要求1-5任一项所述的阿瑞匹坦微丸，其特征在于，所述阿瑞匹坦微丸还包括外层；所述外层为高级脂肪醇硫酸酯类的表面活性剂；可选地，所述高级脂肪醇硫酸酯类的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠中的一种或几种。

7.根据权利要求6所述的阿瑞匹坦微丸，其特征在于，以所述阿瑞匹坦微丸的总重量计，所述高级脂肪醇硫酸酯类的表面活性剂的含量为0.1-0.3wt％，可选为0.2wt％。

8.一种阿瑞匹坦微丸的制备方法，其特征在于，包括：

1)将药物、助悬剂和乳化剂在水存在的条件下进行湿法研磨，研磨至药物平均粒径为230-370nm；所述药物为阿瑞匹坦和/或阿瑞匹坦的药学上可接受的盐；

2)向研磨液中加入增稠剂，配制成水分散体；

3)将所述水分散体包衣至空白丸芯上，制备成载药微丸。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括以下步骤：

4)向所述载药微丸中加入所述高级脂肪醇硫酸酯类的表面活性剂，混合均匀，制成外层。

10.一种阿瑞匹坦制剂，其特征在于，包括权利要求1-7任一项所述阿瑞匹坦微丸；可选地，所述阿瑞匹坦制剂包括片剂、胶囊剂、干混悬剂或者丸剂。