[发明专利]菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物的制备方法及其应用在审

专利信息
申请号: 202211487059.9 申请日: 2022-11-25
公开(公告)号: CN115991692A 公开(公告)日: 2023-04-21
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;白明;姚国栋;张悦 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D307/94 分类号: C07D307/94;A61K31/343;A61P25/28;B01D15/16;B01D15/38
代理公司: 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 代理人: 李珉
地址: 117004 辽宁省本*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 菘蓝中螺二烯酮木脂素 化合物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物,其特征在于,所述螺二烯酮木脂素化合物为如下所示结构中任一种:

2.一种权利要求1所述的菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

取干燥的菘蓝全草以70-80%工业乙醇提取,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏采用二氯甲烷萃取并将所得组分经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇系统100:1-3:1进行等度梯度洗脱,共收集到4个流分1-4;

流分3经聚酰胺柱色谱,以乙醇-水系统0:100-90:10进行梯度洗脱,得三个组分A-C,利用HP20柱色谱将组分A以乙醇-水系统0:100-90:10进行梯度洗脱,得三个亚组分A1-A3;

所得亚组分A2经ODS柱以乙醇-水系统10:90-90:0进行梯度洗脱,得到两个亚组分A2.1-A2.2;

在制备性和半制备性反相高效液相色谱上使用甲醇-水流动相来分离A2.1得到化合物1a/1b-2,其中化合物1a/1b使用手性色谱柱对其进行拆分得到。

3.根据权利要求2所述的菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物的制备方法,其特征在于,所述提取为加热回流提取,提取2-3次,每次3-4小时。

4.根据权利要求2所述的菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法,使用的菘蓝为十字花科菘蓝属植物菘蓝[Isatis indigotica Fortune]。

5.根据权利要求2所述的菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物的制备方法,其特征在于,在制备性和半制备性反相高效液相色谱上使用甲醇-水(20:80)的流动相来分离A2.1得到化合物1-2。

6.一种药物组合物,其特征在于,以权利要求1所述的菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分,与药学上可接受的赋形剂混合制备成的组合物,并制备成临床上可接受的剂型,所述赋形剂是指能够用于药学领域的稀释剂、辅助剂或载体,所述剂型为注射剂、片剂或胶囊剂。

7.权利要求1所述的菘蓝中螺二烯酮木脂素化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗神经退行性疾病的药物中的应用。

8.权利要求6所述的药物组合物在制备治疗神经退行性疾病的药物中的应用。

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