[发明专利]苯并二氮杂䓬类化合物及其作为Rho激酶抑制剂的应用

权利要求书

1.式(I)所代表的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体和非对映异构体的混合物、外消旋体、内消旋体、外消旋体和内消旋体的混合物、药学上可接受的水合物、药学上可接受的盐或溶剂化物，

其中，n选自1或2；

X₁选自CH或N；

n个R₁可以相同或不同；R₁选自氢、氨基或C_1-3烷基，所述氨基任选地被C_1-6烷基或C_3-8环烷基烷基所取代；

A选自含有1-2个选自N、O、S原子的5-7元的单环杂芳基、或含有1-3个选自N、O、S原子的9-12元的双环杂芳基；

R₂选自C_1-6烷基、5-7元芳基，所述C_1-6烷基、5-7元芳基任选地被一个或多个卤素、氨基或羟基所取代；

R₃为氢、C_1-6烷氧基、C_1-6羧基、羟基、卤素、-C(O)NR₆R₇或-OC(O)-R₁₁；

R₆、R₇分别独立地选自单键、氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_4-8环烷基烷基、含有1-2个选自N、O或S的原子的5-7元杂环烷基，所述C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_4-8环烷基烷基、含有1-2个选自N、O或S的原子的5-7元杂环烷基任选地被一个或两个R₈或-(CH₂)_p-OC(O)R₉所取代；

R₄选自氢、卤素、-B(OH)₂、或二氧杂环戊硼烷基，所述二氧杂环戊硼烷基被一个至多个C_1-6烷基取代；

R₅选自氢或C_1-3烷基。

2.根据权利要求1所述的式(I)所代表的化合物，其中，R₁选自氢、氨基、或甲基，所述氨基任选地被C_3-8环烷基烷基所取代；

优选地，R₁为氢或氨基，所述氨基任选地被环丙基甲基所取代；

优选地，A选自含有1-2个N原子的5-7元的单环杂芳基或含有1-2个N原子的9-12元的双环杂芳基；

优选地，A选自吡啶基、吡唑基、苯并吡唑基或吡咯并吡啶基；

优选地，A选自吡啶基、吡唑基或苯并吡唑基；

优选地，A选自

优选地，选自

优选地，R₂选自C_1-3烷基或苯基，所述C_1-3烷基、苯基任选地被一个至三个羟基、氨基或氟所取代；

优选地，R₂选自甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH或苯基。