[发明专利]白鲜糖苷R及其制备方法和应用

说明书

白鲜糖苷R及其制备方法和应用，它涉及一种化合物及其制备方法和该化合物的用途。白鲜糖苷R分子式为C₂₁H₃₆O₉，分子量为432.2359。制备方法：一、将白鲜皮粉碎用95％乙醇提取；二、回收乙醇的浸膏用水分散，依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取；三、乙酸乙酯萃取层经反复硅胶柱色谱，再进行高效液相色谱分离，即得到单体化合物。本发明白鲜糖苷R具有体外抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231人乳腺癌细胞IC₅₀值60.5(μg/ml)及最低有效浓度12.5(μg/ml)。对MDA‑MB‑231人乳腺癌细胞具有强抑制性。本发明属于有机物的提取领域。

技术领域

本发明涉及一种化合物及其制备方法和该化合物的用途。

背景技术

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10％，在妇女仅次于子宫癌，已成为威胁妇女健康的主要病因。它的发病常与遗传有关，以及40—60岁之间，绝经期前后的妇女发病率较高。它是一种通常发生在乳房腺上皮组织，严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一。乳腺癌男性罕见，仅约1-2％的乳腺患者是男性。

发明内容

本发明的目的是为了提供了一种具有体外抗乳腺肿瘤活性的物质。

白鲜糖苷R的分子式为C₂₁H₃₆O₉，分子量为432.2359分子结构式为：

所述白鲜糖苷R的制备方法如下：

一、将白鲜皮粉碎，置于索氏动态提取浓缩机组的提取罐中用体积浓度为95％的乙醇进行提取，提取温度为90℃，提取时间1小时/次，提取三次，合并提取液，回收乙醇，得到乙醇提取物；

二、乙醇提取物用等体积的水进行分散，然后依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取；

三、乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱色谱法，用二氯甲烷与甲醇体积比为(100～0)∶(0～100)的二氯甲烷和甲醇的混合液洗脱，将洗脱物a采用ODS液相柱色谱法，以甲醇与水体积比为(10～100)∶(90～0)的甲醇和水的混合液为流动相进行洗脱，洗脱物b采用硅胶柱色谱法，用二氯甲烷与甲醇体积比为(100～1)∶(6～100)的二氯甲烷和甲醇的混合液洗脱，洗脱物c在SephadexLH-20柱色谱中，以甲醇为流动相洗脱，洗脱物d进行高效液相色谱分离，收集洗脱时间为第77.030分钟出现吸收峰的洗脱液，即得到白鲜糖苷R；

高效液相色谱分离色谱条件：Dikma色谱柱：C₁₈，5μm，250×4.6mm；检测波长210nm、254nm；流动相甲醇与水体积比为20:80；进样量100μL；流速3mL/min。

步骤一中索氏动态提取浓缩机组压力设定为常压提取，-0.8MPa负压浓缩，提取温度设定90℃。

白鲜皮为芸香科多年生草本植物白鲜(Dictamnus dasycapus)的干燥根皮。主产于辽宁、河北、四川、江苏等地。春、秋二季采挖根部，除去泥沙及粗皮，剥取根皮，切片，干燥。别名：白藓皮、八股牛、山牡丹、羊鲜草。白鲜皮具有清热解毒、祛风燥湿之效用，用于治疗皮肤疾病如：湿疹、湿热疮毒、皮肤瘙痒、黄疽、疥癣等病症。白鲜皮在内蒙古民间用于治疗肿瘤，文献报道白鲜皮中的化学成分黄柏酮具有体外抗肿瘤活性。

本发明白鲜糖苷R提取自白鲜皮，化学名为：4a-羟甲基-7(1-甲基-乙基)-1-甲基-1,2,3,4,4a,5,6,7-八氢萘-1,4二醇-7-(1-O-)-β-D-葡萄糖苷。

命名为白鲜糖苷R。