[发明专利]一种化合物的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 202211370482.0 | 申请日： | 2022-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN115745823A | 公开（公告）日： | 2023-03-07 |
| 发明（设计）人： | 林维晟;苗志伟;凌建中;华伟平;林皓;付兴平;吴海泉;吴军 | 申请（专利权）人： | 武夷学院;福建邵武海豚医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07F7/18;C07C233/18;C07C233/31 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 林德强 |
| 地址： | 354300 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种N-[(1R,2S)-2-羟基-1-羟甲基-2-(4-硝基苯基)-乙基]-乙酰胺的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
S1：N-[2-(4-硝基苯基)-2-羰基-乙基]-乙酰胺进行烯醇硅醚化反应制得N-[2-(4-硝基苯基)-2-三甲基硅醚-乙烯基]-乙酰胺；
S2：N-[2-(4-硝基苯基)-2-三甲基硅醚-乙烯基]-乙酰胺进行不对称Aldol反应制得N-[(1R)-1-羟甲基-2-(4-硝基苯基)-2-羰基-乙基]-乙酰胺；
S3：N-[(1R)-1-羟甲基-2-(4-硝基苯基)-2-羰基-乙基]-乙酰胺进行不对称催化氢化反应制得N-[(1R,2S)-2-羟基-1-羟甲基-2-(4-硝基苯基)-乙基]-乙酰胺。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述烯醇硅醚化反应的羰基保护剂为烷基氯硅烷，所述烷基氯硅烷包括三甲基氯硅烷、三乙基氯硅烷、三异丙基氯硅烷或叔丁基二甲基氯硅烷中的任意一种。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述烯醇硅醚化反应的温度为-30℃～-10℃。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述不对称Aldol反应的醛包括甲醛或多聚甲醛。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述不对称Aldol反应的催化剂为Cu-BOX配体催化剂。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述不对称催化氢化反应的催化剂为包含金属催化剂的手性膦配体。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述不对称催化氢化反应的氢源为氢气。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述含金属催化剂的手性膦配体与所述N-[(1R)-1-羟甲基-2-(4-硝基苯基)-2-羰基-乙基]-乙酰胺的摩尔比为1：(150～300)。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述不对称催化氢化反应的具体操作为：将金属催化剂、手性膦配体、N-[(1R)-1-羟甲基-2-(4-硝基苯基)-2-羰基-乙基]-乙酰胺溶于溶剂中，氢气范围下反应过夜，制得N-[(1R,2S)-2-羟基-1-羟甲基-2-(4-硝基苯基)-乙基]-乙酰胺。
10.一种如权利要求1～9任一项所述的制备方法在制备氯霉素中的应用。
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