[发明专利]Meridianin类衍生物及其路易斯酸促进的偶联合成方法和用途在审

专利信息
申请号: 202211347767.2 申请日: 2022-10-31
公开(公告)号: CN115925686A 公开(公告)日: 2023-04-07
发明(设计)人: 杨元勇;耿会丹;贾学敏;汤磊;陈飞;王会;陈伟 申请(专利权)人: 贵州医科大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/506;A61K45/06;A61P31/04
代理公司: 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 代理人: 沈尚林
地址: 550005*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: meridianin 衍生物 及其 路易斯 促进 联合 成方 用途
【权利要求书】:

1.Meridianin类衍生物,其特征在于,结构式如下:

2.一种路易斯酸促进的偶联反应一步合成Meridianin类衍生物的方法,其特征在于,包括如下步骤:

R1-R6全部为氢;

或者,R1或R2为氢CH3,其与全部为氢;

或者,R1和R2均为氢,R3-R6中的一个为Br、Cl、OH、F、NO2、CH3、CH3O或CF3

或者,R3-R6中有两个取代基不为氢,且这两个取代基分别为Br、Cl、CH3O或OH,并且,这两个取代基相同或不同。

3.根据权利要求2所述的合成Meridianin类衍生物的方法,其特征在于:

反应温度为70-90℃;

所用的In(OTf)3与2-氨基-4-氯嘧啶的重量比为(1.4-1.6):1。

4.根据权利要求2所述的合成Meridianin类衍生物的方法,其特征在于:

反应温度为80℃;

所用的In(OTf)3与2-氨基-4-氯嘧啶的重量比为1.5:1。

5.一种Meridianin类衍生物在制备生物膜抑制剂中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的Meridianin类衍生物的结构通式如下:

R1-R6全部为氢;

或者,R1或R2为氢CH3,其与全部为氢;

或者,R1和R2均为氢,R3-R6中的一个为Br、Cl、OH、F、NO2、CH3、CH3O或CF3

或者,R3-R6中有两个取代基不为氢,且这两个取代基分别为Br、Cl、CH3O或OH,并且,这两个取代基相同或不同。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述的Meridianin类衍生物的结构式如下:

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的Meridianin类衍生物为所述的化合物18g、18l、18w或18aa。

9.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:与抗生素联合用药。

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