[发明专利]Meridianin类衍生物及其路易斯酸促进的偶联合成方法和用途在审
申请号: | 202211347767.2 | 申请日: | 2022-10-31 |
公开(公告)号: | CN115925686A | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
发明(设计)人: | 杨元勇;耿会丹;贾学敏;汤磊;陈飞;王会;陈伟 | 申请(专利权)人: | 贵州医科大学 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/506;A61K45/06;A61P31/04 |
代理公司: | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人: | 沈尚林 |
地址: | 550005*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | meridianin 衍生物 及其 路易斯 促进 联合 成方 用途 | ||
1.Meridianin类衍生物,其特征在于,结构式如下:
2.一种路易斯酸促进的偶联反应一步合成Meridianin类衍生物的方法,其特征在于,包括如下步骤:
R1-R6全部为氢;
或者,R1或R2为氢CH3,其与全部为氢;
或者,R1和R2均为氢,R3-R6中的一个为Br、Cl、OH、F、NO2、CH3、CH3O或CF3;
或者,R3-R6中有两个取代基不为氢,且这两个取代基分别为Br、Cl、CH3O或OH,并且,这两个取代基相同或不同。
3.根据权利要求2所述的合成Meridianin类衍生物的方法,其特征在于:
反应温度为70-90℃;
所用的In(OTf)3与2-氨基-4-氯嘧啶的重量比为(1.4-1.6):1。
4.根据权利要求2所述的合成Meridianin类衍生物的方法,其特征在于:
反应温度为80℃;
所用的In(OTf)3与2-氨基-4-氯嘧啶的重量比为1.5:1。
5.一种Meridianin类衍生物在制备生物膜抑制剂中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的Meridianin类衍生物的结构通式如下:
R1-R6全部为氢;
或者,R1或R2为氢CH3,其与全部为氢;
或者,R1和R2均为氢,R3-R6中的一个为Br、Cl、OH、F、NO2、CH3、CH3O或CF3;
或者,R3-R6中有两个取代基不为氢,且这两个取代基分别为Br、Cl、CH3O或OH,并且,这两个取代基相同或不同。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述的Meridianin类衍生物的结构式如下:
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的Meridianin类衍生物为所述的化合物18g、18l、18w或18aa。
9.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:与抗生素联合用药。
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