[发明专利]积雪草酸包合物共晶、中药组合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种积雪草酸包合物共晶，其特征在于，包括共晶配体，以及被所述共晶配体包合的药物活性成分；所述药物活性成分为积雪草酸，所述共晶配体为环糊精。

2.根据权利要求1所述的积雪草酸包合物共晶，其特征在于，所述环糊精为γ-环糊精。

3.根据权利要求2所述的积雪草酸包合物共晶，其特征在于，积雪草酸-γ环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱在下列2θ(°)角处具有特征衍射峰：

7.5°±0.2°、9.2°±0.2°、10.6°±0.2°、11.8°±0.2°、14.2°±0.2°、14.9°±0.2°、15.8°±0.2°、16.7°±0.2°、19.2°±0.2°、20.3°±0.2°、21.2°±0.2°、21.8°±0.2°、22.5°±0.2°、23.7°±0.2°与26.6°±0.2°。

4.根据权利要求2所述的积雪草酸包合物共晶，其特征在于，积雪草酸-γ环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱基本如图5所示。

5.根据权利要求2所述的积雪草酸包合物共晶，其特征在于，积雪草酸-γ环糊精包合物共晶的熔点为275℃±5℃。

6.根据权利要求1～5任一项所述的积雪草酸包合物共晶，其特征在于，所述积雪草酸包合物共晶中，所述积雪草酸的质量百分比为10％～12％。

7.一种根据权利要求1～6任一项所述的积雪草酸包合物共晶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将积雪草酸与第一溶剂混合，制备积雪草酸溶液；

将环糊精与水混合，制备环糊精水溶液；

将所述环糊精水溶液加热至30℃～60℃，然后加入所述积雪草酸溶液，制备混合液；

将所述混合液冷却，静置，收集析出的固体；

其中，所述第一溶剂为可与水混溶的有机溶剂。

8.根据权利要求7所述的积雪草酸包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、四氢呋喃、异丙醇、丙二醇与乙二醇中的一种或多种。

9.根据权利要求7所述的积雪草酸包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述混合液中，所述第一溶剂与水的体积比为3:(7～60)。

10.根据权利要求7所述的积雪草酸包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述混合液中，所述积雪草酸与所述环糊精的摩尔比为1:(1～20)。

11.根据权利要求7～10任一项所述的积雪草酸包合物共晶的制备方法，其特征在于，加入所述积雪草酸溶液的过程满足如下条件中的一个或多个：

(1)以1mL～3mL所述积雪草酸溶液计，控制加入的时间为0.5min～30min；

(2)以50rpm～1000rpm的转速搅拌所述环糊精水溶液。

12.一种中药组合物，其特征在于，所述中药组合物包括权利要求1～6任一项所述的积雪草酸包合物共晶，以及载体或辅料。

13.权利要求1～6任一项所述的积雪草酸包合物共晶，或权利要求12所述的中药组合物在制备化学制剂、药物、护肤品或化妆品中的应用。