[发明专利]双硫仑包合物共晶及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种双硫仑包合物共晶，其特征在于，包括共晶配体，以及被所述共晶配体包合的药物活性成分；所述药物活性成分为双硫仑，所述共晶配体为环糊精。

2.根据权利要求1所述的双硫仑包合物共晶，其特征在于，所述环糊精为β-环糊精或γ-环糊精。

3.根据权利要求2所述的双硫仑包合物共晶，其特征在于，双硫仑/β环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱在下列2θ(°)角处具有特征衍射峰：

6.6°±0.2°、6.7°±0.2°、9.9°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.5°、17.3°±0.2°、17.7°±0.2°、19.9°±0.2°、20.3°±0.2°与23.8°±0.2°；

双硫仑/γ环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱在下列2θ(°)角处具有特征衍射峰：

7.4°±0.2°、11.5°±0.2°、11.7°±0.2°、12.0°±0.2°、12.6°±0.2°、14.2°±0.2°、14.9°±0.2°、15.8°±0.2°、16.6°±0.2°、19.2°±0.2°、20.3°±0.2°、20.4°±0.2°、21.1°±0.2°、21.8°±0.2°、22.4°±0.2°、23.6°±0.2°、24.2°±0.2°、25.4°±0.2°、26.8°±0.2°与34.9°±0.2°。

4.根据权利要求2所述的双硫仑包合物共晶，其特征在于，双硫仑/β环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱基本如图5所示；

双硫仑/γ环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱基本如图5所示。

5.根据权利要求2所述的双硫仑包合物共晶，其特征在于，双硫仑/β环糊精包合物共晶的熔点为251℃±5℃；

双硫仑/γ环糊精包合物共晶的熔点为209℃±5℃。

6.根据权利要求2所述的双硫仑包合物共晶，其特征在于，双硫仑/β环糊精包合物共晶中，双硫仑的质量百分数为7.0％～9.0％；

双硫仑/γ环糊精包合物共晶中，双硫仑的质量百分数为9.2％～11.2％。

7.一种根据权利要求1～6任一项所述的双硫仑包合物共晶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将双硫仑与第一溶剂混合，制备双硫仑溶液；

将环糊精与水混合，制备环糊精水溶液；

将所述环糊精水溶液加热至30℃～60℃，然后加入所述双硫仑溶液，制备混合液；

将所述混合液冷却，静置，收集析出的固体；

其中，所述第一溶剂为可与水混溶的有机溶剂。

8.根据权利要求7所述的双硫仑包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、四氢呋喃、异丙醇与乙二醇中的一种或多种。

9.根据权利要求7所述的双硫仑包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述混合液中，所述第一溶剂与水的体积比为3:(7～60)。

10.根据权利要求7所述的双硫仑包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述混合液中，所述双硫仑与所述环糊精的摩尔比为1:(1～20)。

11.根据权利要求7～10任一项所述的双硫仑包合物共晶的制备方法，其特征在于，加入所述双硫仑溶液的过程满足如下条件中的一个或多个：

(1)以1mL～5mL所述双硫仑溶液计，控制加入的时间为0.5min～30min；

(2)以100rpm～1000rpm的转速搅拌所述环糊精水溶液。

12.权利要求1～6任一项所述的双硫仑包合物共晶在制备化学制剂、药物或食品中的应用。