[发明专利]五环三萜类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 202211256071.9 | 申请日: | 2022-10-13 |
| 公开(公告)号: | CN115677814A | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
| 发明(设计)人: | 李宁;陈刚;周地 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
| 主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 李娜;李馨 |
| 地址: | 117004 辽宁省本*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三萜类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有下述化学结构式(I)或(II)的五环三萜类化合物及其药学上可接受的盐,
2.权利要求1所述五环三萜类化合物的制备方法,其特征在于:该方法包括如下步骤:
(1)将小叶锦鸡儿根进行加热提取,回收提取液得粗提物;
(2)上述步骤(1)所得粗提物经水溶解,有机溶剂萃取,得到不同极性的萃取物;
(3)上述步骤(2)所得的萃取物经硅胶柱色谱法分离,以石油醚和乙酸乙酯混合溶剂、或石油醚和丙酮混合溶剂、或氯仿和丙酮混合溶剂、或二氯甲烷和丙酮混合溶剂、或氯仿和甲醇混合溶剂、或二氯甲烷和甲醇混合溶剂梯度洗脱;
(4)上述步骤(3)中所得流分经ODS柱色谱分离,以甲醇-水或乙腈-水混合溶剂为流动相梯度洗脱;
(5)上述步骤(4)中所得甲醇-水或乙腈-水洗脱物经HPLC进一步分离,以甲醇和水混合溶剂或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱,得到化合物1及化合物2。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤(1)中所述的提取方法为加热回流乙醇或甲醇提取、加热超声提取2~5次,料液比为1:8~1:20g/mL,其中,乙醇的体积浓度为70%~95%,甲醇的体积浓度为60%~90%。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤(2)所述的有机溶剂萃取中,水相和有机相的体积比1:1~1:5,分别使用石油醚或环己烷、二氯甲烷或氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取3~5次,减压回收以上有机溶剂。
5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤(3)所述混合溶剂中,石油醚和乙酸乙酯,石油醚和丙酮的体积比为100:10~1:1;二氯甲烷和丙酮,氯仿和丙酮的、二氯甲烷和甲醇、氯仿和甲醇的的体积比为100:1~1:1。
6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤(4)所述混合溶剂中,所述甲醇和水的体积比为2:8~8:2,乙腈和水的体积比为1:9~9:1。
7.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤(5)所述混合溶剂中,所述的甲醇和水的体积比为2:8~7:3,乙腈和水的体积比为1:9~6:4。
8.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1所述化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
9.权利要求1所述化合物及其药学上可接受的盐或权利要求8所述的药物组合物在制备抗神经炎症药物中的应用。
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