[发明专利]地氯雷他定衍生物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，为式(A)化合物，

其中，

所述–R选自由–R′和–Y–(CH₂)–R′所组成的组中的至少一个；

所述Y选自由O和NH所组成的组中的至少一个，且所述n选自由1、2、3、4、5、和6所组成的组中的至少一个；且

所述–R′选自由二乙基氨基、吡咯烷基、哌嗪基、N-吗啉基、双(2-甲氧基乙基)氨基、和4-甲基哌嗪基所组成的组中的至少一个。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，

所述–R为–Y–(CH₂)–R′；

优选地，所述式(A)化合物选自由式(A1)至式(A72)化合物所组成的组中的至少一种：

优选地，所述n选自1至5；

优选地，所述n选自1至4；

优选地，所述n选自1至3；

优选地，所述n为1或2；

优选地，所述Y为O；

优选地，所述Y为NH；

优选地，所述–R′为二乙基氨基；

优选地，所述–R′为吡咯烷基；

优选地，所述–R′为哌嗪基；

优选地，所述–R′为N-吗啉基；

优选地，所述–R′为双(2-甲氧基乙基)氨基；

优选地，所述–R′为4-甲基哌嗪基。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，

所述Y为O；且/或

所述n选自1至5，优选地选自1至4，优选地选自1至3，优选地为1或2；且/或

所述–R′选自由二乙基氨基、吡咯烷基、哌嗪基、双(2-甲氧基乙基)氨基、和4-甲基哌嗪基所组成的组中的至少一个。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，

所述–R为所述–R′；

优选地，所述式(A)化合物选自由式(A73)至式(A78)化合物所组成的组中的至少一种，

优选地，所述–R′为二乙基氨基；

优选地，所述–R′为吡咯烷基；

优选地，所述–R′为哌嗪基；

优选地，所述–R′为N-吗啉基；

优选地，所述–R′为双(2-甲氧基乙基)氨基；

优选地，所述–R′为4-甲基哌嗪基。

5.一种合成权利要求1至4中任一所述的化合物的方法，其特征在于，包括：

将地氯雷他定与X(CH₂)YC(＝O)Cl接触，得到式(B)化合物；以及

将式(B)化合物与化合物H–R′接触，

其中，

所述X选自Cl和Br中的至少一个；

优选地，所述的将地氯雷他定与X(CH₂)YC(＝O)Cl接触，是在碱性环境下；

优选地，所述的将地氯雷他定与X(CH₂)YC(＝O)Cl接触，是在N,N-二异丙基乙基胺、三乙胺和2,2,6,6-四甲基哌啶中的至少一个存在下；

优选地，所述的将地氯雷他定与X(CH₂)YC(＝O)Cl接触，是以二氯甲烷作为溶剂；

优选地，所述的将地氯雷他定与X(CH₂)YC(＝O)Cl接触，是在0℃至20℃的温度中；

优选地，所述的将式(B)化合物与化合物H–R′接触，是在碱性环境下；

优选地，所述的将式(B)化合物与化合物H–R′接触，是在碳酸钾与碘化钾的存在下；

优选地，所述的将式(B)化合物与化合物H–R′接触，是以乙腈作为溶剂；

优选地，所述的将式(B)化合物与化合物H–R′接触，是在50℃至80℃的温度中。