[发明专利]含有EGFR抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202211125170.3 | 申请日: | 2022-09-15 |
公开(公告)号: | CN115806548A | 公开(公告)日: | 2023-03-17 |
发明(设计)人: | 沈孝坤;黄金文;明从梅;宋赠;栗增 | 申请(专利权)人: | 甫康(上海)健康科技有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/12;A61K9/16;A61K31/4709;A61K31/343;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 陈卓 |
地址: | 201318 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 egfr 抑制剂 药物 组合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式I所示化合物,
其中,R1、R2和R3分别独立地为H或被一个或多个R1-1取代的C1-6烷基;
各R1-1分别独立地为“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子个数为1个、2个或3个”的4-6元杂环烷基、被一个或多个R1-a取代的“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子个数为1个、2个或3个的4-6元杂环烷基”或-SO2-C1-6烷基;
各R1-a分别独立地为卤素或-N(C1-6烷基)2。
2.如权利要求1所述的如式I所示化合物,其特征在于,其满足以下条件的一个或多个:
(1)各R1-1分别独立地为被一个或多个R1-a取代的“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子个数为1个、2个或3个的4-6元杂环烷基”或-SO2-C1-6烷基;
(2)所述R1、R2、R3、R1-1和R1-a中,所述“被一个或多个R1-1取代的C1-6烷基”、所述“-SO2-C1-6烷基”和所述“-N(C1-6烷基)2”中的C1-6烷基分别独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基;优选甲基;
(3)所述R1-1中,所述“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子个数为1个、2个或3个的4-6元杂环烷基”和所述“被一个或多个R1-a取代的杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子个数为1个、2个或3个的4-6元杂环烷基”中的“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子个数为1个、2个或3个的4-6元杂环烷基”分别独立地为杂原子为N,杂原子个数为1个的4-6元杂环烷基;优选
(4)所述R1-a中,所述卤素为氟、氯、溴或碘;优选氟。
3.如权利要求1所述的如式I所示化合物,其特征在于,其满足以下条件的任一条件:
(1)R2和R3为H,R1为被一个或多个R1-1取代的C1-6烷基;优选R2和R3为H,R1为
(2)R1和R2为H,R3为被一个或多个R1-1取代的C1-6烷基;优选R1和R2为H,R3为
4.如权利要求1所述的如式I所示化合物,其特征在于,所述如式I所示化合物为如下任一化合物:
5.一种药物组合物1,其包含如权利要求1所述如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐;以及药用辅料。
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