[发明专利]一种肉桂酸酯衍生物的合成及其制药应用

权利要求书

1.具有式I结构的化合物，或者其立体异构体、药物可接受的盐或多晶型：

其中：

R₁为苯环上的氢或取代基，R₁为取代基时可相同或不同，独立的选自单取代或多取代，R₁独立的选自氢、卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的卤代烷烃、1-4个碳原子的烷苯基、0-4个碳原子的烷氧苯基、未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中的一个或更多个基团；

R₂和R₃相同或不同，独立的选自氢、未取代或取代的苯基、萘基、蒽基、菲基，其中的取代基被独立地选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的卤代烷烃、1-4个碳原子的烷苯基、0-4个碳原子的烷氧苯基、未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中的一个或更多个基团；

R₄独立的选自氢、甲基、二取代甲基、三取代甲基、未取代或取代的1-4个碳原子的烷苯基、萘基、蒽基、菲基，其中1-4个碳原子的烷苯基、萘基、蒽基、菲基的取代基被独立地选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的卤代烷烃、1-4个碳原子的烷苯基、0-4个碳原子的烷氧苯基或卤素等取代的0-4个碳原子的烷氧苯基、未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中的一个或更多个基团；

表示单键或双键；

优选，R₁为苯环上的氢或取代基，R₁为取代基时选自单取代或二取代，R₁选自氢、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷氧苯基、未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中的一个或更多个基团；

优选，R₂和R₃相同，均选自氢；

优选，选自单键或双键；

优选，R₄选自三取代甲基、未取代的1-4个碳原子的烷苯基或取代的1-4个碳原子的烷苯基，其中取代基被独立地选自1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、0-4个碳原子的烷氧苯基或卤素等取代的0-4个碳原子的烷氧苯基、未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中的一个或更多个基团。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R₁为苯环上的氢或取代基，R₁为取代基时选自单取代或二取代，R₁选自氢、甲氧基、未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中的一个或更多个基团，R₂和R₃均选自氢，选自单键或双键，R₄选自三取代甲基、未取代的1-4个碳原子的烷苯基或被独立地选自烷氧基、烷氧苯基或卤素等取代的烷氧苯基、哌啶基、吡啶基、叔丁氧羰基取代哌啶基或叔丁氧羰基取代吡啶基中的一个或更多个基团取代的1-4个碳原子的烷苯基，其具有式II结构：

3.如权利要求1和2所述的化合物，其中化合物选自：

或者其药物可接受的盐或其溶剂合物。

4.如权利要求1-3所述的化合物的合成方法。

5.一种药物组合物，其含有权利要求1-3所述的化合物、其药物可接受的盐或其溶剂合物；优选，所述药物组合物用于治疗或预防癌症，抑制肿瘤生长、加速细胞凋亡和抑制细胞活力；所述癌症包括原发性和继发性癌症，包括但不限于结直肠癌、肝癌、肺癌、淋巴癌和甲状腺癌等，优选，所述癌症为原发性结直肠癌。