[发明专利]一种Sotorasib新晶型及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202211067503.1 | 申请日： | 2022-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN115368358A | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 金从阳;李永刚;陈东霞;闫益妍;任倩;徐巧巧;吴立才 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 任婷婷 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 sotorasib 新晶型 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种Sotorasib的新晶型，其特征在于，所述新晶型为Sotorasib的乙酸溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的一种Sotorasib的新晶型，其特征在于，其X射线粉末衍射在衍射角2θ为：7.0 o±0.2o、9.1 o±0.2o、9.6 o±0.2o、10.6 o±0.2o、13.7 o±0.2o、14.2 o±0.2o、14.5 o±0.2o、16.6 o±0.2o、17.0 o±0.2o、17.6 o±0.2o、18.6 o±0.2o、19.1 o±0.2o、19.5 o±0.2o、21.0 o±0.2o、21.4 o±0.2o、22.4 o±0.2o、22.8 o±0.2o、23.1 o±0.2o、24.3 o±0.2o、24.7 o±0.2o、25.3 o±0.2o、25.5 o±0.2o和28.5 o±0.2o的一处或多处特征峰处。
3.根据权利要求1所述的一种Sotorasib的新晶型，其特征在于，所述新晶型的差示扫描量热法热图包含在172~175℃起始的吸热。
4.根据权利要求1所述的一种Sotorasib的新晶型，其特征在于，所述新晶型的热重分析热图包含从35~40℃加热至195~200℃时9.7~10.2％的重量损失。
5.根据权利要求1所述的一种Sotorasib的新晶型，其特征在于，所述新晶型的气相检测残留溶剂，含有88000~95000ppm的乙酸。
6.一种如权利要求1-5任一项所述Sotorasib的新晶型的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）将Sotorasib固体用乙酸溶清并过滤；
2）将Sotorasib的乙酸溶液滴加到水和乙酸的溶剂化物中；
3）将析出的固体抽滤并烘干。
7.根据权利要求6所述的一种Sotorasib的新晶型的制备方法，其特征在于，步骤1）中的Sotorasib固体与乙酸的质量体积比为1:1〜1:3g/mL。
8.根据权利要求6所述的一种Sotorasib的新晶型的制备方法，其特征在于，步骤1）和步骤2）中的Sotorasib固体溶清温度和析晶温度均为30~50℃。
9.如权利要求1-5任一项所述Sotorasib的新晶型，用于制备治疗KRAS G12C基因突变引起的相关疾病的药物。
10.一种药物组合物，包含有效治疗量的如权利要求1-5任一项所述Sotorasib的新晶型，及药学上可接受的赋形剂。
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