[发明专利]一种PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A及其应用在审
| 申请号： | 202210965783.1 | 申请日： | 2020-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN115403662A | 公开（公告）日： | 2022-11-29 |
| 发明（设计）人： | 张传亮;苏贤斌;黄鼎旻;王振炜 | 申请（专利权）人： | 青岛科技大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/20;C07K1/34;C07K1/36;A61K38/10;A61P35/00;A61P3/10;A61P25/28 |
| 代理公司： | 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 | 代理人： | 王晓晓 |
| 地址： | 266000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 ptp1b 多肽 抑制剂 bimbh3 12 q3a 及其 应用 | ||
1.一种抑制PTP1B活性的新型BH3模拟肽类似物，其特征在于，所述新型BH3模拟肽类似物的结构式如下：
其中，R1为长链羧酸，R2为COOH，R3为不同碳链长度的羧酸或多羧酸。
2.一种PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A，其特征在于，所述多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A的结构式如下：
3.根据权利要求2所述的PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A，其特征在于，所述PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A的制备方法包括以下步骤：
(1)室温下，将Fmoc-Phe-Wang树脂置于手动多肽固相合成器中，用二氯甲烷、二甲基甲酰胺活化；
(2)加入哌啶/二甲基甲酰胺混合液脱除Fmoc保护基；
(3)加入3-4倍树脂摩尔量的N-Fmoc保护氨基酸或羧酸、HOBT、HBTU以及5-6倍树脂摩尔量的DIEA，室温振荡反应2～4h；
(4)重复步骤(2)和(3)，直至完成整个模拟肽序列的合成；
(5)将步骤(4)的产物中加入裂解液，室温搅拌，过滤，加入无水乙醚析出固体后，经洗涤、真空干燥得模拟肽类似物粗产物；
(6)所述肽类似物粗产物使用反相制备液相色谱纯化，收集目标峰流动相溶液脱去乙腈后，冷冻干燥得到絮状或粉末状固体，即得PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A纯品。
4.根据权利要求3所述的PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A，其特征在于，所述裂解液包括苯酚、水、苯甲硫醚和三氟乙酸。
5.根据权利要求3所述的PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A，其特征在于，所述步骤(5)中过滤后鼓吹N2去除多余的三氟乙酸。
6.以权利要求2-5任一项所述的PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A为活性成分的药物或药物组合物，其特征在于，所述药物或药物组合物包括任一所述PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A和一种或多种药学上可接受的载体或赋型剂。
7.权利要求2-5任一项所述的PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A在制备用于抑制PTP1B活性的抑制剂中的应用。
8.权利要求2-5任一项所述的PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A在制备用于预防或治疗以PTP1B为靶点的疾病的药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述疾病包括糖尿病、癌症和阿尔兹海默症。
10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：以PTP1B多肽抑制剂BimBH3-12-Q3A为活性成分的药物或药物组合物的给药方式为口服或注射。
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