[发明专利]一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法在审
| 申请号: | 202210854538.3 | 申请日: | 2022-07-15 |
| 公开(公告)号: | CN115057809A | 公开(公告)日: | 2022-09-16 |
| 发明(设计)人: | 瞿军;胡忠;高德华;吴宏祥;掌鹏程;薛红兰 | 申请(专利权)人: | 扬州市普林斯医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/32 | 分类号: | C07D211/32 |
| 代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 董旭东 |
| 地址: | 225000 江苏省扬州市邗江区扬州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 二氟苯甲酰基 哌啶 制备 方法 | ||
1.一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于:以4-哌啶甲醛和2,4-二氟苯肼为原料,在金属催化剂和氧化剂下及极性溶剂中,经自由基偶联反应得到4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶,反应式如下:
。
2.根据权利要求1所述的一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于,其中金属催化剂为氯化亚铜、氯化铜、氯化铁、氯化亚铁中的一种,金属催化剂的添加量为2,4-二氟苯肼摩尔量的0.02-0.07倍。
3.根据权利要求2所述的一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于,所述金属催化剂为氯化铜,添加量为2,4-二氟苯肼摩尔量的0.05倍。
4.根据权利要求1所述的一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于,氧化剂为间氯过氧苯甲酸、过氧化叔丁醇中的一种。
5.根据权利要求1所述的一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于,其中极性溶剂为乙醇、四氢呋喃、二甲基亚砜中的一种。
6.根据权利要求5所述的一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于,其中极性溶剂为二甲基亚砜。
7.根据权利要求1所述的一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于,其中反应温度选自35-60℃。
8.根据权利要求7所述的一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,其特征在于,反应温度为40℃。
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