[发明专利]一种具有光响应的依诺沙星-偶氮苯抗菌化合物及制备方法

说明书

本发明涉及一种具有光响应的依诺沙星‑偶氮苯抗菌化合物及制备方法，以抗生素药物依诺沙星为基元，经过亲核取代反应，叠氮反应，结合具有光响应特性的偶氮苯，合成出末端带有两个依诺沙星药物分子的新型的依诺沙星‑偶氮苯衍生物。依诺沙星‑偶氮苯结合了对革兰氏阴性菌具有较好的杀伤作用的依诺沙星药物和具有光刺激响应性的偶氮苯，结合之后的产物能够起到具有光刺激响应性的抗菌作用。该方法制备工艺简单，为新型光响应的抗菌药物的研发提供了新的思路和方法。

技术领域

本发明属于属于材料合成领域，涉及一种具有光响应的依诺沙星-偶氮苯抗菌化合物及制备方法。

背景技术

依诺沙星(Enoxacin)是一种第三代的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱、强效杀菌作用。它是通过破坏拓扑异构酶IV和DNA旋转酶来抑制细菌核酸合成，并导致细菌染色体断裂来发挥抗菌作用的。另一方面，偶氮苯因其特有的顺反异构，具有很好光刺激响应性。

文献1“Multifunctional Magnetic Copper Ferrite Nanoparticles asFentonlike Reaction and Near-Infrared Photothermal Agents for SynergeticAntibacterial Therapy[J].ACS Appl.Mater.Interfaces.,2019,11,31649-31660.”公开了一种血红蛋白功能化的铁酸铜纳米颗粒将纳米催化抗菌治疗和光热治疗结合起来，实验结果证明优良的协同杀菌效果。然而无机纳米颗粒不确定的生物相容性，限制了其在临床上的进一步应用。

文献2“A photoresponsive orthogonal supramolecular complex based onhost-guest interactions[J].Chemistry-A European Journal,2017,23,2628-2634.”公开了一种具有光响应的四邻异丙氧基取代偶氮苯，并与γ-环糊精形成超分子复合物，结果显示具有光响应灵敏的杀菌作用。但超分子作用的动态性，导致超分子复合物结构的不确定性，限制了其在生物医学方面的进一步应用。

文献3“Supramolecular Reversible On–Off Switch for Singlet OxygenUsing Cucurbit[n]uril Inclusion Complexes[J].Phys.Chem.C 2017,121,39,21782-21789.”公开了一种葫芦脲包裹甲苯胺蓝光敏剂，在光照条件下产生单线态氧的策略。但材料制备所用到的光敏剂，价格昂贵，限制了其在临床方面的应用。

发明内容

要解决的技术问题

为了避免现有技术的不足之处，本发明提出一种具有光响应的依诺沙星-偶氮苯抗菌化合物及制备方法。

技术方案

一种具有光响应的依诺沙星-偶氮苯抗菌化合物，其特征在于结构式为：

一种所述具有光响应的依诺沙星-偶氮苯抗菌化合物的制备方法，其特征在于步骤如下：

步骤1：冰浴条件下，按照摩尔比1﹕2.0～3.0的4-(苯偶氮)苯甲酰氯和双(2-叠氮乙基)胺，与二氯甲烷作为溶剂，在20～30℃下搅拌反应5～10min后，将与4-(苯偶氮)苯甲酰氯摩尔比为1﹕2.5～3.5的2,2-二羟甲基丙酸溶解在二氯甲烷中并滴加到反应体系中，滴加完毕后在20～30℃下反应24～28h；用饱和氯化钠溶液淬灭反应，有机相通过旋转蒸发将滤液浓缩，经过柱层析分离，得到的黄色液体即为双叠氮偶氮苯；