[发明专利]一种脯氨酸保护型抗酶解抗菌肽及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210818325.5 | 申请日： | 2022-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN116063387A | 公开（公告）日： | 2023-05-05 |
| 发明（设计）人： | 王家俊;徐浩然;吴万鹏;单安山 | 申请（专利权）人： | 东北农业大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/10;A61P31/04 |
| 代理公司： | 哈尔滨市哈科专利事务所有限责任公司 23101 | 代理人： | 孟策 |
| 地址： | 150030 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 脯氨酸 保护 型抗酶解 抗菌 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种脯氨酸保护型抗酶解抗菌肽WPRP5，其特征在于，其氨基酸序列如SEQ NO.1所示，分子式如式(I)所示：
2.根据权利要求1所述的一种脯氨酸保护型抗酶解抗菌肽WPRP5的制备方法，其特征在于，方法步骤如下：
(1)选择猪胃肠道内常见的胃蛋白酶、胰蛋白酶和糜蛋白酶作为抵抗目标，依据简约化原则和蛋白酶酶切位点理论，分别选择Trp和Arg作为疏水和带电核心，并利用Pro对Trp和Arg进行保护，分别规避消酶糜蛋白酶和胃蛋白酶对色氨酸的切割作用，以及胰蛋白酶对精氨酸的切割作用，分子骨架模型为(WPRP)n，当n＝5时，序列如SEQ ID No.1所示；
(2)采用固相化学合成法通过多肽合成仪得到肽树脂，将得到的肽树脂经过TFA切割后，得到多肽；
(3)经过反相高效液相色谱纯化及质谱鉴定后，完成该多肽的制备，再进行体外抗菌活性、溶血活性和细胞毒性、抗酶解能力及作用机制的检测，最后将所述的多肽命名为抗酶解抗菌肽WPRP5。
3.根据权利要求1所述的一种脯氨酸保护型抗酶解抗菌肽WPRP5在制备治疗革兰氏阴性菌或/和革兰氏阳性菌感染性疾病的药物中的应用。
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