[发明专利]一种蝶啶7(8H)-酮类化合物及其在药学上的应用在审
申请号: | 202210816319.6 | 申请日: | 2022-07-12 |
公开(公告)号: | CN115010711A | 公开(公告)日: | 2022-09-06 |
发明(设计)人: | 唐春雷;丁蕾;袁昕;姜虹羽;项良华;范为正 | 申请(专利权)人: | 江南大学 |
主分类号: | C07D475/00 | 分类号: | C07D475/00;C07D487/14;A61P35/00;A61K31/519 |
代理公司: | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人: | 张勇 |
地址: | 214122 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 蝶啶 酮类 化合物 及其 药学 应用 | ||
1.具有通式(I)或(II)所示结构的蝶啶7(8H)-酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,
或者
R1、R1’分别独立地选自未取代或卤素取代的C1-C8直链或支链烷基、未取代或卤素取代的C3-C6环烷基;
R2为羟基、甲氧基、-NHRa、或Ra为H、C1-8烷基、NH2;R4’为C1-C8烷基、C1-C8烷基取代的伯氨基或仲氨基、C3-C6环烷基;
R3、R3’分别独立选自-NHRb、Rb为H、C1-8烷基、NH2;R4和R4’分别独立选自C1-C8烷基、C1-C8烷基取代的伯氨基或仲氨基、C3-C6环烷基。
2.根据权利要求1所述的蝶啶7(8H)-酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1、R1’分别独立地选自丁基、戊烷基、吡喃基、吡咯烷基、环戊醇基、环戊烷基。
3.根据权利要求1所述的蝶啶7(8H)-酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R2选自甲氨基、乙氨基、羟基、甲氧基、二氟乙氨基、肼基、
4.根据权利要求1所述的蝶啶7(8H)-酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐包括:钾盐、钠盐、盐酸盐、甲酸盐、三氟醋酸盐、磷酸盐和硫酸盐。
5.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1-4任一项所述的蝶啶7(8H)-酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,还包括药学上可接受的辅料。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的辅料包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、吸收促进剂。
8.权利要求1-4任一项所述的蝶啶7(8H)-酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备CDK抑制剂中的应用。
9.权利要求1-4任一项所述的蝶啶类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗癌症的药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,癌症包括:乳腺癌、结肠癌、直肠癌、肾癌、表皮癌、肝癌、肺癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、鼻癌、头颈癌、前列腺癌、皮肤癌、髓系造血细胞肿瘤、甲状腺滤泡癌、源于间质细胞肿瘤、中枢或周围神经系统肿瘤、黑素瘤、神经胶质瘤、精原细胞瘤、畸胎瘤、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘细胞瘤、甲状腺滤泡癌、卡波西肉瘤。
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