[发明专利]氧化白藜芦醇的制备方法

说明书

本发明提供了氧化白藜芦醇的制备方法。具体地，本发明提供了一种氧化白藜芦醇的制备方法，包括步骤：(S1)提供含桑皮苷A的原料；和(S2)将所述含桑皮苷A的原料，用β‑葡聚糖酶进行酶解处理，将桑皮苷A转化为氧化白藜芦醇，从而获得酶解产物。本发明方法可显著提高氧化白藜芦醇的产量，桑皮苷A酶解率可高达约90%，氧化白藜芦醇产量大幅增加。本发明方法反应条件温和，后处理简单，无需特殊的试剂，非常适合工业化生产。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，具体地涉及氧化白藜芦醇的制备方法。

背景技术

现有技术制备氧化白藜芦醇主要以传统的提取纯化方法进行，但是因为氧化白藜芦醇在植物中含量较低，来源范围较窄，故传统的提取方法较难有效获得氧化白藜芦醇。

CN103194493A中描述了一种以桑枝粉为发酵底物，利用黑曲霉为发酵菌种进行发酵从而制备氧化白藜芦醇的方法，该方法存在从菌种活化到发酵结束时间周期较长，操作复杂，且微生物发酵中易产生其他杂质导致分离纯化较为困难的问题。

CN104803830A中描述了一种利用乙醇及乙酸乙酯等有机试剂进行反复提取、萃取、脱色从而制备高纯的氧化白藜芦醇的工艺，该工艺使用到的有机试剂例如乙酸乙酯、石油醚，对环境及操作人员危害较大，且操作较为繁琐。

因此，本领域迫切需要开发一种可以安全、低成本、简单、高效地制备氧化白藜芦醇的方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种安全、低成本、简单、高效地制备氧化白藜芦醇的方法。

本发明的第一方面，提供了一种氧化白藜芦醇的制备方法，包括步骤：

(S1)提供含桑皮苷A的原料；

(S2)将所述含桑皮苷A的原料，用β-葡聚糖酶进行酶解处理，将桑皮苷A转化为氧化白藜芦醇，从而获得酶解产物：

。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，桑皮苷A的酶解率≥60%，较佳地≥70%，更佳地≥80%，最佳地≥90%。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，桑皮苷A的酶解率为60-97%，较佳地70-96%，80-95%。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，在水相体系中进行酶解处理。

在另一优选例中，所述水相体系的溶剂为水，或乙醇含量≤10％(较佳地≤5wt％，更佳地≤1wt％)的水/乙醇混合溶剂。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，与酶解前的含桑皮苷A的原料相比，所述酶解产物中氧化白藜芦醇的相对增加幅度≥300%，较佳地≥400%，更佳地≥500%，最佳地≥600%。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，氧化白藜芦醇的相对增加幅度为50-2500%，较佳地100-2000%，更佳地500-2000%。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，酶解产物中，氧化白藜芦醇的浓度≥0.15mg/g，较佳地≥0.30mg/g，较佳地≥0.50mg/g。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，酶解产物中，氧化白藜芦醇的浓度为0.10-0.80mg/g，较佳地0.2-0.7mg/g，较佳地0.3-0.6mg/g。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，酶解产物中，桑皮苷A的浓度≤0.20mg/g，较佳地≤0.15mg/g，较佳地≤0.10mg/g。

在另一优选例中，在步骤(S2)中，酶解产物中，桑皮苷A的浓度为0.05-0.20mg/g，较佳地0.06-0.15mg/g，较佳地0.08-0.10mg/g。