[发明专利]一类噻二唑母核类化合物的制备与应用在审
| 申请号： | 202210767289.4 | 申请日： | 2022-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN114957162A | 公开（公告）日： | 2022-08-30 |
| 发明（设计）人： | 刘文山;胡良昌;丁传华;李万忠;赵基凤;王荣申 | 申请（专利权）人： | 潍坊医学院附属医院 |
| 主分类号： | C07D285/08 | 分类号： | C07D285/08;C07D413/04;A61P35/00;A61K31/454;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京中索知识产权代理有限公司 11640 | 代理人： | 秦国鹏 |
| 地址： | 261000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 噻二唑母核类 化合物 制备 应用 | ||
1.一类噻二唑母核类化合物，其特征在于，所述一类噻二唑母核类化合物的结构通式如下所示：
2.根据权利要求1所述的一类噻二唑母核类化合物，其特征在于，所述X、Y为硫原子或氮原子；所述NR1R2为4-氨基哌啶或哌嗪或4-氨甲基哌啶或4-甲基-4-氨基哌啶或4-甲基-4-氨甲基哌啶；R3为取代基团。
3.根据权利要求2所述的一类噻二唑母核类化合物，其特征在于，所述取代基团为氢原子或甲氧基或乙氧基或甲基或氟或氯或溴或硝基。
4.制备如权利要求1～3任一权利要求所述的一类噻二唑母核类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
A、将噻二唑类化合物与胺类化合物通过亲核取代，得到中间体；
B、将所述中间体与取代硼酸类化合物进行Suzuki偶联反应，得到目标化合物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，当X＝硫原子，Y＝氮原子时，所述制备方法为：将2，5-二溴-1，3，4-噻二唑与胺类化合物通过亲核取代得到中间体A-1，将所述中间体A-1与取代硼酸类化合物通过Suzuki偶联反应得到最终产物。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述最终产物为以下化合物中的任意一种：
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，当X＝氮原子，Y＝硫原子时，所述制备方法为：将3-溴-5-氯-1，2，4-噻二唑与胺类化合物通过亲核取代得到中间体B-1，将所述中间体B-1与取代硼酸类化合物通过Suzuki偶联反应得到新产物。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述新产物为以下化合物中的任意一种：
9.根据权利要求1所述的一类噻二唑母核类化合物，其特征在于，应用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的活性以及抑制癌细胞的增殖。
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