[发明专利]一种具有Ⅰ型PRMT抑制活性的化合物及其应用

权利要求书

1.一种具有Ⅰ型PRMT抑制活性的式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐：

其中，环A选自C_3-10环烷基；

X选自NH、O、S、C＝O、C＝S、-S(O)-、O＝S＝O、S-S、-C＝NH-、-(C＝O)-NH-、-(C＝O)-O-、-(C＝O)-S-、-(C＝S)-NH-、-(C＝S)-O-或-(C＝S)-S-；

Y选自CH₂；

R₁选自H、卤素、取代或未取代的C_1-6烷基、C_3-10环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氨基、C_1-6烷氧基亚甲基、C_1-6烷硫基亚甲基、C_6-10芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基，所述取代是被一个或多个Q1所取代；

R₂选自H、卤素、取代或未取代的C_1-6烷基、C_3-10环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氨基、C_1-6烷氧基亚甲基、C_1-6烷硫基亚甲基、C_6-10芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基，所述取代是被一个或多个Q2所取代；

R₃选自

R₄、R₅各自独立地选自H、取代或未取代的C_1-12烷基或C_3-10环烷基，且R₄和R₅不同时为甲基，所述取代是被一个或多个Q3所取代；

Q1、Q2、Q3各自独立地选自氢、氘、氰基、氨基、羟基或卤素；

R₆选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氨基、羟基、巯基或卤素。

2.根据权利要求1所述的具有Ⅰ型PRMT抑制活性的式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐，其特征在于：所述X选自NH、O、S、C＝O、C＝S、-S(O)-、O＝S＝O、S-S、-C＝NH-、-(C＝O)-NH-、-(C＝O)-O-、-(C＝O)-S-，优选为NH、O、S、C＝O、C＝S、-S(O)-、O＝S＝O、S-S，更优选为NH、O、S、C＝O，最优选为O、C＝O。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的具有Ⅰ型PRMT抑制活性的式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐，其特征在于：化合物具有式(I-1)结构，

4.根据权利要求1-3中任一项所述的具有Ⅰ型PRMT抑制活性的式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐，其特征在于：所述环A选自C_3-8环烷基，优选为C_5-8环烷基，更优选为环己基或环戊基。