[发明专利]8-甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用

说明书

本发明提供8‑甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，涉及医药技术领域。其制备方法是采用95％乙醇对钩苞大丁草Gerberadelavayi进行提取，提取物经多种色谱法的配合使用及重结晶后，得到本发明的8‑甲氧基补骨脂素化合物，其化学结构经波谱技术得予鉴定。本发明的药物，是以本发明的8‑甲氧基补骨脂素及其药学上可接受的药用组合物，或以其作为活性成分组成的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备止血相关的药物与材料，以作为潜在治疗痔疮、外伤出血、胃肠道出血及妇科非正常出血等疾病的止血药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，更具体地说，特别涉及8-甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用。

背景技术

血液从血管或者心腔溢出，叫做出血。非正常出血在人类与动物之中十分常见，因此，止血药在临床上有着广泛的应用，且需求量大，因此，对止血药物的研发具有重要的意义。

医学研究表明，人体的血液系统具有凝血与抗凝血、纤溶与抗纤溶两大系统，当系统平衡遭到破坏时，机体将会出现相关疾病。凝血为多系统参与的复杂过程，内源性、外源性凝血途径及纤溶系统均参与该过程。血管收缩性能、血小板、血液黏稠度、凝血因子及纤溶等因素均影响止血过程。而止血药或促凝血药是能促进血液凝固而使出血停止的药物，其临床应用广泛，同时有着重要的临床价值。

当前，大多数的止血药理机制研究主要通过检测血小板数、凝血四项等方法，来探索其对凝血系统、纤溶系统、血小板功能等产生的影响。

于是，有鉴于此，针对现有的结构及缺失予以研究改良，提供8-甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，以期达到更具有更加实用价值性的目的。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供8-甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，以作为潜在治疗痔疮、外伤出血、胃肠道出血及妇科非正常出血等疾病的止血药物。

本发明8-甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用的目的与功效，由以下具体技术手段所达成：

8-甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，具体为从菊科大丁草属钩苞大丁草G.delavayi中分离制备的方法，该方法步骤如下：首先，取钩苞大丁草G.delavayi进行粗碎，用95％乙醇室温冷浸，提取三次；

其次，合并取钩苞大丁草G.delavayi乙醇提取液，减压浓缩后得到的浸膏用适量的水分散，采用液-液萃取的方法用等体积的乙酸乙酯萃取三次，合并萃取液，减压浓缩，得乙酸乙酯提取部位；

最后，乙酸乙酯提取部位以一次或多次使用硅胶、MCI、C₁₈反相硅胶，或SephadexLH-20色谱填料作为固定相，以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙腈，或水以单一或不同组合配比作为洗脱剂或重结晶溶剂，分离并纯化制备得到。

可选地，经体内、外的药理学实验证明，所述8-甲氧基补骨脂素具有缩短PT时间的作用，显示具有凝血作用，可以作为制备止血药物与材料使用。

可选地，所述止血药物是以8-甲氧基补骨脂素及其药学上可接受的药用组合物，或以其作为活性成分组成的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备止血相关的药物与材料。

可选地，按常规方法将配制0.5％卡波姆940溶液、5％羧甲基纤维丝钠溶液和0.2％聚丙烯酸钠溶液，使其充分溶胀制成胶液；称取聚乙烯醇适量，加少量水，加热至70℃使溶解；将胶液、甘油加入其中，在50℃搅拌30分钟左右即得，粉碎、过筛、混合、加温软化、加主药混合制成药膏，再加温软化涂布于背衬，加衬垫裁切即可制成巴布膏剂。