[发明专利]一种钯催化炔烃亲核甲基化反应构建甲基杂环化合物的方法

权利要求书

1.一种钯催化炔烃亲核甲基化反应构建甲基杂环化合物的方法，其特征在于，以醋酸钯或三氟醋酸钯作为金属前体，4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽作为配体，以邻炔基苯胺，邻炔基苯酚或邻炔基苯亚胺作为底物，反应得到所述的甲基杂环化合物，反应式如下：

式中：

R¹为对甲苯磺酰基或叔丁基；

R²为苯或含有取代基的苯环，或为烷基或含有取代基的烷基；所述取代基为甲基、甲氧基、叔丁基、硝基、乙酰基、卤素、苄氧基、乙酰氧基、叔丁基二甲基硅氧基、苯甲酰氧基、吗啉基、三甲基硅基中的一种。

X为氨基，亚胺基或羟基；

Ar为苯或含有取代基的苯环，所述取代基为甲基、甲氧基、叔丁基、卤素中的一种或二种；

所述有机溶剂为1,4-二氧六环或四氢呋喃。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

氮气氛围下，将有机溶剂加入到金属钯催化剂、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽、底物1、底物2、磷酸钾和分子筛中，反应得到所述甲基杂环化合物。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应的反应温度为50℃，反应时间为10h。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，底物1浓度为0.04-0.06mmol/L，磷酸钾用量为1.4-1.6当量，分子筛用量为500-1000mg/mmol。

5.根据权利要求1所述的方法，反应完成后，将反应体系冷却至室温，直接柱层析得到所述甲基杂环化合物。