[发明专利]一种萘替芬酮康唑凝胶组合物和制备方法有效

专利信息
申请号: 202210506360.3 申请日: 2022-05-10
公开(公告)号: CN114886839B 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 姜春阳;谢军;李惠;华丽;黄利明;刘丽芳;牛娅 申请(专利权)人: 上海博悦生物科技有限公司
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K31/496;A61K47/32;A61P17/00;A61P31/10;A61K31/137
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摘要:
搜索关键词: 一种 萘替芬酮康唑 凝胶 组合 制备 方法
【说明书】:

发明公开了一种萘替芬和酮康唑凝胶组合物和制备方法。所述的凝胶为水性凝胶基质,由盐酸萘替芬、酮康唑、增稠剂、乳化剂,增溶剂、溶剂、润肤剂、抗氧剂、螯合剂和适量的pH调节剂组成。盐酸萘替芬和酮康唑在凝胶中的比例分别为0.7%‑0.9%和0.1%‑0.2%,均远远低于市售的萘替芬酮康唑乳膏,具有与萘替芬酮康唑乳膏相似的皮肤滞留量。该制剂性质稳定,易于涂抹,不宜残留在皮肤表面,具有良好的润肤效果,更易于患者接受。

技术领域

本发明属于药物制剂领域,涉及一种凝胶组合物及其制备方法,尤其涉及一种稳定性良好、具有较低含量的活性物质,同时具有较理想的皮肤滞留量的萘替芬酮康唑凝胶组合物。

背景技术

酮康唑是唑类抗真菌药物,抑制麦角甾醇的生物合成,麦角甾醇是真菌细胞膜的重要成分。酮康唑药物可耗竭真菌细胞膜中麦角固醇,破坏了真菌细胞膜的结构和细胞膜的多种功能,从而抑制真菌的生长。作用的靶分子是羊毛甾醇-14-α-脱甲基酶,与其他咪唑类抗真菌药物一样。

盐酸萘替芬是一种基于烯丙胺的抗真菌药物,可抑制真菌细胞膜的主要成分麦角甾醇的合成,损害细胞膜功能,但其作用机制是抑制角鲨烯环氧酶。

盐酸萘替芬和酮康唑,作为治疗真菌性皮肤病的活性药物,目前在中国上市的药物有盐酸萘替芬乳膏、软膏、溶液,酮康唑乳膏,萘替芬酮康唑乳膏,没有凝胶上市销售。萘替芬酮康唑乳膏是一种外用抗真菌药,是由1%盐酸萘替芬和0.25%酮康唑组成的复方制剂,最早是由重庆华邦制药于2005年10月在中国上市的新药,其特点是将酮康唑与盐酸萘替芬按照1:4组成复方制剂,活性成分的浓度为1%盐酸萘替芬和0.25%酮康唑,远远低于单一制剂酮康唑乳膏中酮康唑的浓度2%,减少毒副作用,合用后能起到协同抗菌的作用。

本发明一种含萘替芬和酮康的凝胶组合物,该凝胶组合物具有更高的皮肤滞留量,可显著降低制剂处方中活性物质的浓度,且能达到与市售萘替芬酮康唑乳膏(商品名:必亮)一样的疗效。

发明内容

本发明的目的是研制一种烯丙胺类药物和唑类药物联合使用,通过不同的作用机制,提供协同作用,抗菌效果与市售的萘替芬酮康唑乳膏(商品名为必亮)相似,且盐酸萘替芬和酮康唑在凝胶中的比例为0.7%-0.9%和0.1%-0.2%,均远远低于市售的萘替芬酮康唑乳膏(盐酸萘替芬为1%,酮康唑为0.25%)

本发明的目的在于克服上述现有技术存在的不足,提供一种含萘替芬酮康唑凝胶组合物。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的:

本发明涉及一种含萘替芬和酮康唑的凝胶组合物,所述的凝胶为水性凝胶基质。包括盐酸萘替芬和酮康唑活性成分和外用制剂的辅料,辅料包括增稠剂、乳化剂、增溶剂、溶剂、润肤剂、抗氧化剂、螯合剂和pH调节剂。

作为一个实施方案,以所述萘替芬酮康唑凝胶组合物总重的质量百分比计,活性成分和辅料占比分别为:盐酸萘替芬0.7%-0.9%、酮康唑0.1%-0.2%、增稠剂3-6%、乳化剂0.1-1%,增溶剂2-6%、溶剂3-5%、润肤剂4-6%、抗氧剂0.1-0.2%、螯合剂0.05-0.1%、适量的pH调节剂和水。

作为一个实施方案,盐酸萘替芬和酮康唑的重量比优选为6.4:1。

作为一个实施方案,所述的水性凝胶基质,以萘替芬酮康唑凝胶总重的质量百分比计,盐酸萘替芬占比0.8%,酮康唑占比0.125%。

作为一个实施案例,所选的增稠剂选自丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物Simulgel 600PHA,以萘替芬酮康唑凝胶总重的质量百分比计,其占比为在3-6%范围内,优选3.5-4.5%。

作为一个实施方案,所述的乳化剂选自聚氧乙烯醚、吐温60和多库酯钠中的一种或者多种,以萘替芬酮康唑凝胶总重的质量百分比计,其占比为在0.1-1%,优选0.2-0.8%。

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