[发明专利]一种基于阴离子水溶性联苯拓展型柱的超分子纳米前药及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种基于阴离子水溶性联苯拓展型柱的超分子纳米前药，其特征在于，所述超分子纳米前药由阴离子水溶性联苯拓展型柱[6]芳烃和IR806-苯丁酸氮芥制备而成；所述阴离子水溶性联苯拓展型柱[6]芳烃的结构式如下式Ⅰ所示：

所述IR806-苯丁酸氮芥的结构式如下式Ⅲ所示：

所述超分子纳米前药的制备方法具体如下：

制备阴离子水溶性联苯拓展型柱[6]芳烃；将IR806-苯丁酸氮芥溶于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中，再滴加阴离子水溶性联苯拓展型柱[6]芳烃的去离子水溶液，室温搅拌12h后，用分子量300的透析袋，去离子水500mL×1次/8h，透析24h，得到所述超分子纳米前药；

所述IR806-苯丁酸氮芥的浓度为4.2mg/mL，所述阴离子水溶性联苯拓展型柱[6]芳烃的浓度为0.58mg/mL；

所述N,N-二甲基甲酰胺溶剂与去离子水的体积比为1:10。

2.根据权利要求1所述的一种基于阴离子水溶性联苯拓展型柱的超分子纳米前药，其特征在于，所述超分子纳米前药的粒径为157.6±6.2nm。

3.根据权利要求1所述的一种基于阴离子水溶性联苯拓展型柱的超分子纳米前药，其特征在于，所述阴离子水溶性联苯拓展型柱[6]芳烃的制备过程如下式Ⅱ所示：

具体为：

(1)将3g修饰了8个羟基的联苯拓展型柱[6]芳烃、21g的碳酸钾和50mg的碘化钾于氮气保护下加入300mL乙腈和10mL的2-溴丙酸甲酯，于65℃反应48h；反应结束后抽滤，并将滤液旋干，通过柱层析法提纯得到产物；

(2)将1.4g步骤(1)得到的产物和1.5g的氢氧化钠溶于200mL体积比为1:1的去离子水/乙醇的混合溶剂中，于60℃搅拌反应过夜，结束后，反应液冷却沉降，然后进行抽滤得到固体，将固体溶于氨水中，旋干得到产物阴离子水溶性联苯拓展型柱[6]芳烃。

4.权利要求1-3任一项所述的一种基于阴离子水溶性联苯拓展型柱的超分子纳米前药在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为抗宫颈癌药物。