[发明专利]一种高生物利用度的伊曲康唑胶囊剂

权利要求书

1.一种伊曲康唑固体分散体，其特征在于，所述伊曲康唑固体分散体是将伊曲康唑、共聚维酮和结晶抑制剂混匀后用热熔挤出机在140-155℃加热熔融挤出而得，所述的结晶抑制剂为羟丙甲纤维素；

所述伊曲康唑固体分散体中伊曲康唑、共聚维酮和结晶抑制剂的重量比为1：（3-6）：（0.1-0.3）；

所述的共聚维酮为共聚维酮VA64或共聚维酮S630；

所述结晶抑制剂羟丙甲纤维素的型号选自E6 LV、E15 LV、E4M中的一种。

2.一种伊曲康唑胶囊剂，其特征在于，该胶囊剂包含权利要求1所述的伊曲康唑固体分散体，以及填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂。

3.根据权利要求2所述的伊曲康唑胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂具有含有如下重量份的组份：固体分散体100份，填充剂10~30份，崩解剂5~20份，助流剂1~2.5份，润滑剂0.3~1.2份。

4.根据权利要求2所述的伊曲康唑胶囊剂，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、喷雾干燥甘露醇、纤维素乳糖、预胶化淀粉和乳糖中的一种或两种以上；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素和部分α淀粉中的一种或两种以上；所述助流剂选自胶态二氧化硅和滑石粉中的一种或两种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸富马酸钠和氢化蓖麻油中的一种或两种以上。

5.一种根据权利要求2所述伊曲康唑胶囊剂的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1) 将伊曲康唑、共聚维酮和结晶抑制剂混匀，用热熔挤出机在140-155℃加热熔融后挤出，冷却至室温；

(2) 将冷却后的挤出物通过锤式粉碎机粉碎，得到伊曲康唑固体分散体；

(3) 将伊曲康唑固体分散体与填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂混合均匀后，充填明胶空心胶囊壳。

6.根据权利要求5所述伊曲康唑胶囊剂的制备方法，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、喷雾干燥甘露醇、纤维素乳糖、预胶化淀粉和乳糖中的一种或两种以上；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素和部分α淀粉中的一种或两种以上；所述助流剂选自胶态二氧化硅和滑石粉中的一种或两种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸富马酸钠和氢化蓖麻油中的一种或两种以上。