[发明专利]多酚类化合物在防治脑水肿中的应用

权利要求书

1.多酚类化合物在制备用于防治脑水肿的药物中的应用；所述多酚类化合物的结构式如下：

其中，R₁～R₆同时或不同时为氢、羟基、甲氧基或者氟。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述多酚类化合物为原花青素、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、其药学上可接受的盐的溶剂合物、或其晶型。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述原花青素选自原花青素B₁、原花青素B₂、原花青素B₃、原花青素B₄、没食子儿茶素-(4α→8)-儿茶素以及儿茶素-(4α→8)-没食子儿茶素中的一种或多种；例如原花青素B₁、原花青素B₂、原花青素B₃或者原花青素B₄；优选原花青素B₃。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述脑水肿为低氧低压和/或脑卒中导致的脑水肿。

5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述脑水肿为急性脑水肿。

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述急性脑水肿具有如下一种或两种表现：

(1)脑部水肿，AQP4、HIF-1α表达升高；

(2)脑屏障被破坏，ZO-1、claudin-1表达下降。

7.如权利要求1～6任一项所述的应用，其特征在于，所述多酚类化合物为所述药物的唯一活性成分。

8.多酚类化合物在制备恢复星形胶质细胞缺氧导致的损伤的药物中的应用；

所述多酚类化合物的结构式如下：

其中，R₁～R₆同时或不同时为氢、羟基、甲氧基或者氟。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述多酚类化合物为原花青素、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、其药学上可接受的盐的溶剂合物、或其晶型；较佳地：

所述原花青素选自原花青素B₁、原花青素B₂、原花青素B₃、原花青素B₄、没食子儿茶素-(4α→8)-儿茶素以及儿茶素-(4α→8)-没食子儿茶素中的一种或多种；例如原花青素B₁、原花青素B₂、原花青素B₃或者原花青素B₄；优选原花青素B₃；

和/或，所述损伤具有如下一种或两种表现：

1)AQP4和HIF-1α表达上升；

2)炎症蛋白表达升高；所述炎症蛋白优选vcam-1、cox-2、iNOS、IL-6和IL-1β中的一种或多种；

和/或，所述多酚类化合物为所述药物的唯一活性成分。

10.多酚类化合物在制备AQP4抑制剂中的应用；所述多酚类化合物的结构式如下：

其中，R₁～R₆同时或不同时为氢、羟基、甲氧基或者氟；

较佳地，所述多酚类化合物为原花青素、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、其药学上可接受的盐的溶剂合物、或其晶型；

所述原花青素优选选自原花青素B₁、原花青素B₂、原花青素B₃、原花青素B₄、没食子儿茶素-(4α→8)-儿茶素以及儿茶素-(4α→8)-没食子儿茶素中的一种或多种；例如原花青素B₁、原花青素B₂、原花青素B₃或者原花青素B₄；更优选原花青素B₃。