[发明专利]用于制备肿瘤诊断显像剂的多肽及其应用在审

专利信息
申请号: 202210360399.9 申请日: 2020-05-11
公开(公告)号: CN115006553A 公开(公告)日: 2022-09-06
发明(设计)人: 顾月清;涂远彪;刘培飞;王芳 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K49/00 分类号: A61K49/00;A61K51/08;C07K7/06;C07K5/113;C07K1/107;A61K103/10
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 傅婷婷;徐冬涛
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 肿瘤 诊断 显像 多肽 及其 应用
【权利要求书】:

1.肿瘤特异性靶向多肽在制备肿瘤诊断试剂中的应用,所述的肿瘤特异性靶向的多肽选自以下任意一条多肽:

YQGA-2:D-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-D-Phe;

其中:D-Asp:D型天门冬氨酸。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于权利要求1中所述的肿瘤特异性靶向的多肽在制备肿瘤诊断显像剂中的应用;优选在制备肿瘤边界的精准定位和术中影像导航显像试剂或制备放射性核素显像试剂中的应用。

3.肿瘤特异性靶向的多肽,其特征在于选自以下任一条多肽:

YQGA-2:D-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-D-Phe;

其中:D-Asp:D型天门冬氨酸。

4.一种具有肿瘤荧光靶向成像功能的多肽化合物,其特征在于结构中含有权利要求1中所述的肿瘤特异性靶向的多肽和用于光学成像的红外荧光染料结构,其结构通式如下式(I)所示:

其中R选自权利要求1所述的肿瘤特异性靶向的多肽YQGA-2;L选自以下II所示四种中的任意一种;

5.权利要求4所述的具有肿瘤靶向荧光成像功能的多肽化合物在制备肿瘤诊断试剂中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于权利要求4所述的具有肿瘤靶向荧光成像功能的多肽化合物在制备肿瘤诊断显像剂中的应用;优选在制备肿瘤边界的精准定位和术中影像导航显像试剂或制备放射性核素显像试剂中的应用。

7.一种放射性核素探针,其特征在于为放射性核素锝标记的权利要求1中所述的多肽单体配合物或权利要求1所述的多肽二聚体配合物;结构式如(III)或(IV)或(V)所示:

或者将式(III)、(IV)及(V)中的双功能螯合剂HYNIC替换为DOTA、NOTA、MAG3或DTPA中的任一种,放射性核素99mTc替换为68Ga,64Cu,67Ga,90Y,111In或177Lu。

8.根据权利要求7所述的放射性核素探针,其特征在于所述的L选自L1、L2、L3或L4中的任意一种或多种。

9.权利要求7或8所述的放射性核素探针在制备肿瘤诊断试剂中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于权利要求7或8所述的放射性核素探针在制备肿瘤诊断显像剂中的应用;优选在制备肿瘤边界的精准定位和术中影像导航显像试剂或制备放射性核素显像试剂中的应用。

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