[发明专利]具有并环N,O-缩醛骨架的化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种具有并环N，O-缩醛骨架的化合物，其特征在于，所述具有并环N，O-缩醛骨架的化合物具有如式(I)所示的结构：

其中，R¹选自苯基或取代苯基，R²选自氢或甲氧基，R³选自对甲苯磺酰基或甲磺酰基，X选自CH₂、CH₂CH₂、O中的任意一种，n选自1或2。

2.根据权利要求1所述的具有并环N，O-缩醛骨架的化合物，其特征在于：所述R¹为取代苯基时，所述取代苯基中的取代基的个数为一个或一个以上；优选的，所述取代基独立地选自烷基、烷氧基、羟基、卤素、硝基和酯基中的任意一种或两种以上的组合；优选的，所述取代苯基中取代基的位置为邻位、间位或对位中的任意一种。

3.权利要求1或2所述的具有并环N，O-缩醛骨架的化合物的制备方法，其特征在于包括：在保护性气氛中，使包含炔醇、环状不饱和亚胺、金属催化剂、有机酸和有机溶剂的均匀混合反应体系于5～60℃反应4～24h，制得具有并环N，O-缩醛骨架的化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述炔醇、环状不饱和亚胺、金属催化剂与有机酸的摩尔比为1～2∶1∶0.01～0.05∶0.05～0.20。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述炔醇包括4-戊炔-1-醇和/或5-己炔-1-醇。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述环状不饱和亚胺具有如式(II)所示结构：

其中，R¹选自苯基或取代苯基，R²选自氢或甲氧基，R³选自对甲苯磺酰基或甲磺酰基，X选自CH₂、CH₂CH₂、O中的任意一种。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂包括氯化钯、三氟甲烷磺酸银、双三氟甲烷磺酰亚胺银、三苯基膦氯化金中的任意一种或两种以上的组合。

8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述有机酸包括三氟乙酸、苯甲酸、联萘酚磷酸酯中的任意一种或两种以上的组合；

和/或，所述有机溶剂包括1，2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、甲苯、四氢呋喃、二氧六环中的任意一种或两种以上的组合；

和/或，所述保护性气氛包括氩气气氛和/或氮气气氛。

9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于还包括：在所述反应完成后，对所获产物进行淬灭、萃取、纯化处理。

10.权利要求1或2所述的具有并环N，O-缩醛骨架的化合物于制备HIV抑制剂、治疗骨质疏松药物或开发抗阿尔兹海默症药物中的用途。