[发明专利]一种苄氨基取代的脂肪酸衍生物及其制备方法与用途在审

专利信息
申请号: 202210296777.1 申请日: 2022-03-24
公开(公告)号: CN114702383A 公开(公告)日: 2022-07-05
发明(设计)人: 黄冠彬;刘钰文;林强;王浩然;杜志博 申请(专利权)人: 中山万汉制药有限公司
主分类号: C07C59/60 分类号: C07C59/60;C07C51/09;C07C59/42;C07C51/367;C07D309/32;C07D309/30;A61P35/00
代理公司: 广州科沃园专利代理有限公司 44416 代理人: 刘敏仪
地址: 528451 广东省中*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 氨基 取代 脂肪酸 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种苄氨基取代的脂肪酸衍生物,其特征在于,所述衍生物为5-(苄氧基)-2-己基十六碳-2-烯酸,其分子结构式如(1)所示:

2.根据权利要求1所述的苄氨基取代的脂肪酸衍生物,其特征在于,所述衍生物为(R,E)5-(苄氧基)-2-己基十六碳-2-烯酸,其分子结构式如(2)所示:

3.一种制备权利要求1或2的苄氨基取代的脂肪酸衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1、将3-己基四氢-4-羟基-6-十一烷基-2H-吡喃-2-酮溶于有机溶剂中,在催化剂条件下得到5-己基-2-十一烷基-2,3-二氢吡喃-6-酮;

S2、将5-己基-2-十一烷基-2,3-二氢吡喃-6-酮溶于有机溶剂中,在碱性条件下反应,加入饱和氯化钠溶液洗涤,分液,萃取有机相,浓缩得到化合物;

S3、将步骤S2中得到的化合物溶于有机溶剂中,加入溴化苄、叔丁醇钠进行反应,调节溶液呈中性,加入饱和氯化钠,分液、萃取得有机相,浓缩得到的苄氨基取代的脂肪酸衍生物为(R,E)5-(苄氧基)-2-己基十六碳-2-烯酸。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中5-己基-2-十一烷基-2,3-二氢吡喃-6-酮还可以通过如下步骤得到:

将3-己基四氢-4-羟基-6-十一烷基-2H-吡喃-2-酮溶于有机溶剂中,在三苯基膦、偶氮二羧酸酯条件下与亲核试剂反应,将反应得到的化合物进一步在碱性条件中进行反应得到的5-己基-2-十一烷基-2,3-二氢吡喃-6-酮。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤中的有机溶剂均选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、石油醚、丙酮、氯仿、二氯甲烷、正庚烷、四氢呋喃、吡啶、二甲基亚砜中的一种。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中的催化剂为质子酸或非质子酸。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S2中的碱性条件为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠或氨水的加入形成。

8.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S3中的步骤S2中得到的化合物、溴化苄、叔丁醇钠的摩尔投料比为1:1~5:1~10。

9.如权利要求1或2所述苄氨基取代的脂肪酸衍生物在制备抗肿瘤制剂中的应用。

10.如权利要求1或2所述苄氨基取代的脂肪酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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