[发明专利]二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物及化合物制备方法

说明书

本发明提供二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物，所述二苯基庚酮类化合物为5‑羟基‑1,7‑二苯基‑3‑庚酮、5‑羟基‑7(4‑羟基‑3‑甲氧基)‑1‑苯基‑3‑庚酮、7‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑1‑苯基‑4‑庚烯‑3‑酮中至少一种，该二苯基庚酮类化合物可有效抑制脂质积累，而且可以通过高良姜分离得到高纯度化合物，对细胞无毒性，可更好应用于制备改善脂代谢药物。

技术领域

本发明涉及庚酮类化合物应用领域，特别涉及二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物。

背景技术

脂代谢是指人体摄入的大部分脂肪经胆汁乳化成小颗粒，胰腺和小肠内分泌的脂肪酶将脂肪里的脂肪酸水解成游离脂肪酸和甘油单酯。近年来，与脂代谢紊乱相关的疾病，如动脉粥样硬化、冠心病、关节炎等发病率逐渐增高。因此，研究具有改善脂代谢的化合物具有重大意义。

发明内容

鉴于此，本发明提出二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物，该二苯基庚酮类化合物可有效抑制脂质积累。

本发明的技术方案是这样实现的：

二苯基庚酮类化合物应用，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物。

进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮、5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮、7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮中至少一种。

上述二苯基庚酮类化合物的简写以及结构式如下：

进一步的，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备抑制脂质积累的药物。

进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1-80μM的5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮。

进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1-40μM的5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮。

进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1-40μM的7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮。

进一步的，所述二苯基庚酮类化合物为5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮或5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮或7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮，用药浓度均为30μM。

进一步的，所述二苯基庚酮类化合物的制备方法：将高良姜乙醇提取物置于乙酸乙酯萃取后，旋转蒸发得到高良姜提取物浸膏；取高良姜提取物浸膏，采用硅胶柱层析干法上样，装柱后，洗脱剂分别按照体积比例为石油醚：乙酸乙酯30:1、20:1、25:1、10:1、5:1的5个梯度进行冲洗，分离得到5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮、5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮或7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮。

上述高良姜乙醇提取物由体积浓度为80％的乙醇溶液提取得到。具体步骤：高良姜干燥根茎42kg粉碎，80％v/v乙醇加热回流3次，每次2小时，料液质量体积kg/L比1：10，合并滤液，浓缩至20L得到。

进一步的，所述分离采用制备液相法，具体步骤：

在所述洗脱剂的石油醚和乙酸乙酯体积比例为10:1，分别得到第一洗脱物、第二洗脱物、第三洗脱物；

将第一洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水；当A：B＝70：30，在48min接峰，得到DH6；

将第二洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水，A：B＝70：30，25min接峰，得到DH8；