[发明专利]二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物及化合物制备方法在审
| 申请号： | 202210227291.2 | 申请日： | 2022-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN114533711A | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | 张俊清;李湘怡;文欢;张钰昕;刘爱霞;周明艳;郑秀炆;张旭光;徐剑 | 申请（专利权）人： | 海南医学院 |
| 主分类号： | A61K31/12 | 分类号： | A61K31/12;A61P3/00;A61P9/10;A61P19/02;C07C49/255;C07C49/245;C07C45/79;C07C45/80;C07C45/81;C07C45/78 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 文小花 |
| 地址： | 571199 *** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 庚酮 化合物 应用于 制备 改善 代谢 药物 方法 | ||
1.二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物。
2.根据权利要求1所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮、5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮、7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮中至少一种。
3.根据权利要求1所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备抑制脂质积累的药物。
4.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1-80μM的5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮。
5.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1-40μM的5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮。
6.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为用药浓度为1-40μM的7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮。
7.根据权利要求1或3所述的二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮或5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮或7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮，用药浓度均为30μM。
8.二苯基庚酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物为5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮、5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮、7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮中至少一种；其制备方法：将高良姜乙醇提取物置于乙酸乙酯萃取后，旋转蒸发得到高良姜提取物浸膏；取高良姜提取物浸膏，采用硅胶柱层析干法上样，装柱后，洗脱剂分别按照体积比例为石油醚：乙酸乙酯30:1、20:1、25:1、10:1、5:1的5个梯度进行冲洗，分离得到目标二苯基庚酮类化合物。
9.根据权利要求8所述的二苯基庚酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述分离采用制备液相法，具体步骤：
在所述洗脱剂的石油醚和乙酸乙酯体积比例为10:1，分别依次得到第一洗脱物、第二洗脱物、第三洗脱物；
将第一洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水；当A：B＝70：30，在48min接峰，得到DH6，即5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮；
将第二洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水，A：B＝70：30，25min接峰，得到DH8，即7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-庚烯-3-酮；
将第三洗脱物旋蒸，甲醇溶解微孔滤膜滤过后上制备液相仪，在流动相的A相为甲醇，B相为水，A：B＝65：35，在14min接峰，得到DH7，即5-羟基-7(4-羟基-3-甲氧基)-1-苯基-3-庚酮。
10.二苯基庚酮类化合物应用，其特征在于，所述二苯基庚酮类化合物由权利要求8或9所述的制备方法得到，所述二苯基庚酮类化合物应用于制备改善脂代谢药物。
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