[发明专利]福沙匹坦二甲葡胺的制备在审
| 申请号： | 202210211066.X | 申请日： | 2022-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN114478631A | 公开（公告）日： | 2022-05-13 |
| 发明（设计）人： | 邹平;张夏衡;王军强;邱小龙;胡林;董伟;左智伟;徐涛;刘文博 | 申请（专利权）人： | 江苏慧聚药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 福沙匹坦 二甲 制备 | ||
【权利要求书】：
1.一条制备福沙匹坦双酯的合成方法，具体为(2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(4-氟苯基)吗啉(化合物式II)在催化剂和配体的作用下与(3-(羟甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基)膦酸酯(化合物式I)发生缩合反应，制备得到福沙匹坦双酯(化合物式III),具体反应式如下：
2.如权利要求1所述的制备方法，反应所使用催化剂为[Ru(p-cymene)Cl2]2(二氯双(4-甲基异丙苯)钌(II))。
3.如权利要求1所述的制备方法，反应所使用的配体为双膦配体，选自双(2-二苯基膦苯基)醚，1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、[1,1'-联萘]-2,2'-双二苯膦，1,4-双(二苯基膦)丁烷，双二苯基膦乙烷，1,4-双(二苯基膦)烷。
4.如权利要求1所述的制备方法，反应所使用的溶剂为甲苯，乙腈，二甲苯。
5.如权利要求1所述的制备方法，式I所示的化合物中R为H，Me。
6.如权利要求1所述的制备方法，式III所示的化合物中R为H，Me。
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