[发明专利]一种莫那比拉韦的合成方法在审
| 申请号： | 202210164828.5 | 申请日： | 2022-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN114478658A | 公开（公告）日： | 2022-05-13 |
| 发明（设计）人： | 付明伟;刘锐;肖雅 | 申请（专利权）人： | 苏州正济药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/067 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 万婧 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
1.一种莫那比拉韦的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
将如式IV所示的莫那比拉韦中间体在介质为水、盐酸和甲酸的条件下反应生成如式EIDD-2801所示的结构式。
2.根据权利要求1所示的合成方法，其特征在于，所述的反应条件为升温至50～75℃反应，反应完全后，降温至室温；加入碱及有机溶剂I萃取，水相用有机溶剂I萃取，有机相经水洗，有机相浓缩得粗品；所述的有机溶剂I选自二氯甲烷，乙酸乙酯，四氢呋喃，醋酸异丙酯和2-甲基四氢呋喃中的一种。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述碱选自碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠中的一种。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述的粗品加入有机溶剂II升温结晶，降温至室温，过滤，湿品真空干燥后得到成品莫那比拉韦。
5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂II选自无水乙醇，乙醇和异丙醇中的一种。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，中间体IV∶水∶盐酸∶甲酸的质量比为1∶1～10∶0.10～0.26∶0.12～0.25。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，中间体IV∶水∶盐酸∶甲酸为1∶3∶0.10∶0.25。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于水洗涤的次数为3～10次。
9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于水洗涤的次数为4次。
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