[发明专利]具有脂肪链的二萜内酯制备方法及在抗菌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202210152105.3 申请日: 2022-02-18
公开(公告)号: CN114591275A 公开(公告)日: 2022-06-07
发明(设计)人: 赵庆;张晓梅;庹呈杰;陈剑虹;秦杰琛;黄之镨;韩峻;司禹;陈蕾;黎晓菊;张冰;张科涛;许小蓉;刘朝金;李思恒;许玉潇 申请(专利权)人: 云南中医药大学
主分类号: C07D307/60 分类号: C07D307/60;A61P31/04;A61P31/10
代理公司: 昆明合盛知识产权代理事务所(普通合伙) 53210 代理人: 曹卫良
地址: 650000 云南省*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 具有 脂肪 内酯 制备 方法 抗菌 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.C-6β位具有脂肪链的二萜内酯,其分子结构式如下:

其中,C-13~C-16位为不饱和内酯环,C-16位为羰基、C-15位有羟基取代,且C-6β位具有脂肪酰氧基取代的化合物结构式如下:

C-13~C-16位为不饱和内酯环,C-15位为羰基、C-16位有羟基取代,且C-6β位具有脂肪酰氧基取代的化合物结构式如下:

2.根据权利要求1所述具有脂肪链的二萜内酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1:称取二萜成分滇姜花素A,加入脂肪酰氯(滇姜花素A与脂肪酰氯的摩尔比为1:1~1:20),常温或者加热下反应;TLC检测直至反应基本完全;

S2:向S1中的反应液中加入碳酸钠水溶液(碳酸钠与脂肪酰氯的摩尔比为1:1~4:1),搅拌1~2h至过量的酰氯水解完全;之后将反应液用乙酸乙酯萃取三次,收集合并乙酸乙酯层;乙酸乙酯层再用蒸馏水洗一次,并加入无水硫酸钠干燥10~12h;

S3:将S2中的乙酸乙酯溶液过滤,将溶液蒸干,经硅胶柱色谱分离,石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,得到酰化产物化合物A2~A18;

S4:取S3得到的化合物A2~A18溶于用分子筛干燥过的吡啶中,加入少量光敏剂,通入氧气并搅拌,在LED灯光照下反应,TLC检测直至原料反应完全;将S4中的反应液回收浓缩;

S5:经过S4光敏氧化后的反应液浓缩物经硅胶柱色谱分离,石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,得到产物化合物B2~B18和化合物C2~C18。

3.根据权利要求2所述具有脂肪链的二萜内酯的制备方法,其特征在于,所述脂肪酰氯包括乙酰氯、丙酰氯、丁酰氯、戊酰氯、己酰氯、庚酰氯、辛酰氯、壬酰氯、癸酰氯、十一酰氯、十二酰氯、十三酰氯、十四酰氯、十五酰氯、十六酰氯、十七酰氯、十八酰氯。

4.根据权利要求2所述具有脂肪链的二萜内酯的制备方法,其特征在于,所述光敏剂包括四苯基卟啉、亚甲基蓝,孟加拉玫瑰红,灿烂甲酚蓝,富勒烯。

5.根据权利要求1所述具有脂肪链的二萜内酯,其特征在于,公开了其在抗病原菌株药物中的应用。

6.根据权利要求5所述具有脂肪链的二萜内酯,其特征在于,所述病原菌株的类型包括:革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌。

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