[发明专利]一种治疗肠癌的药物的制备方法、制剂及纯度分析方法有效
| 申请号： | 202210142332.8 | 申请日： | 2022-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN114181197B | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 姜才华;刘红;沈和平 | 申请（专利权）人： | 北京康立生医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/506;A61K9/48;A61P35/00;G01N30/02;G01N30/06 |
| 代理公司： | 北京润捷智诚知识产权代理事务所(普通合伙) 11831 | 代理人： | 安利霞 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 治疗 肠癌 药物 制备 方法 制剂 纯度 分析 | ||
【权利要求书】：
1.一种治疗肠癌的药物的制备方法，其特征在于：
以化合物3和化合物4为原料，经Suzuki偶联反应得到化合物2，化合物2经脱除R1保护基得到关键中间体1，该关键中间体1经甲磺酰化可得到肠癌药物康奈非尼，
其中：
X选自I、Br、Cl中的至少一种；
R1选自苄基、对甲氧基苄基、3,4二甲氧基苄基中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的治疗肠癌的药物的制备方法，其特征在于：化合物2的Suzuki偶联反应的催化剂选自四(三苯基膦)钯(0)、双(三苯基膦)二氯化钯、双(三环己基膦)钯(0)、双(三-O-甲苯磷)钯(0)中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的治疗肠癌的药物的制备方法，其特征在于：化合物2的Suzuki偶联反应中，化合物4和化合物3的投料比为1:0.9～1.1。
4.根据权利要求1所述的治疗肠癌的药物的制备方法，其特征在于：化合物4通过以下方法制备：
其中：
X1选自I、Br、Cl中的至少一种；
X2选自I、Br、Cl中的至少一种；
X3选自I、Br、Cl中的至少一种；
R1选自苄基、对甲氧基苄基、3,4二甲氧基苄基中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的治疗肠癌的药物的制备方法，其特征在于：化合物3通过以下方法制备：
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