[发明专利]一种螺环螺缩酮类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 202210138354.7 | 申请日： | 2022-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN114394980B | 公开（公告）日： | 2022-12-13 |
| 发明（设计）人： | 姚宏亮;杨晶;李刚;尹灿强;陈冠业;关文;王华敏;欧扬慧;张亚莉;曾芷筠 | 申请（专利权）人： | 广东省科学院动物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;C07D493/20;A61K31/352;A61K31/366;A61P33/06 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星;朱聪聪 |
| 地址： | 510000 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 螺环螺 缩酮 化合物 制备 方法 | ||
1.一种螺环螺缩酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
反应式为：
上述反应式中的m和R1基团为与螺环螺缩酮类化合物相对应的基团；
具体步骤为：由内酯化合物6转换成Weinreb酰胺，并对羟基进行保护得到化合物4，通过格氏反应引入乙烯基后得到相应的ɑ,ß-不饱和酮3，在CSA的催化下与含酚羟基或酮的化合物反应形成螺环螺缩酮类化合物；
所述的含酚羟基或酮的化合物是间苯三酚、间苯二酚、4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮、1,3-环己二酮、4-羟基香豆素或1,3-环戊二酮；所述的含酚羟基或酮的化合物是间苯三酚、间苯二酚、4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮、1,3-环己二酮、4-羟基香豆素或1,3-环戊二酮；
所述的螺环螺缩酮类化合物是如下所示的任一化合物：
。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的由内酯化合物6转换成Weinreb酰胺，并对羟基进行保护得到化合物4，通过格氏反应引入乙烯基后得到相应的ɑ,ß-不饱和酮3的反应式为以下任一所示：或或或或或。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的螺环螺缩酮类化合物是如下所示的任一化合物：
。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的螺环螺缩酮类化合物如以下结构式所示：
。
5.一种抗疟原虫药物，其特征在于，含有权利要求1中的螺环螺缩酮类化合物或其药用盐作为活性成分。
6.根据权利要求5所述的抗疟原虫药物，其特征在于，所述的螺环螺缩酮类化合物为如下任一所示：
。
7.根据权利要求6所述的抗疟原虫药物，其特征在于，所述的螺环螺缩酮类化合物如以下结构式所示：
。
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