[发明专利]包含取代的2-氨基吡啶衍生物的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种药物组合物，其含有：

(a)20-85份的活性剂，所述活性剂为式I化合物或其药学上可接受的盐和/或其水合物；

(b)5-50份的一种或者多种选自乳糖、甘露醇和微晶纤维素的填充剂；

(c)0.5-10份的一种或者多种选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮的崩解剂；

(d)0.2-4份的润滑剂；

(e)0.1-2份的助流剂；和

(f)0-60份的非离子型纤维素醚，所述非离子型纤维素醚选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丁基甲基纤维素、乙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、乙基羟乙基纤维素和甲基纤维素中一种或几种；

其中所有的份数以重量计，式I化合物或其药学上可接受的盐和/或其水合物的粒径分布满足X50≤10μm，X90≤20μm。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述式I化合物或其药学上可接受的盐和/或其水合物的粒径分布满足X50≤8μm，X90≤15μm，优选为X50≤5μm，X90≤10μm，进一步优选为0.1μm≤X50≤5μm，0.5μm≤X90≤10μm，更优选为0.5μm≤X50≤5μm，1μm≤X90≤10μm。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中含有21-80份的活性剂，优选含有22-75份的活性剂，进一步优选含有23-70份的活性剂。

4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中含有6-35份的乳糖和微晶纤维素中的一种或者两种，优选含有7-33份的乳糖和微晶纤维素中的一种或者两种，进一步优选含有8-32份的乳糖和微晶纤维素中的一种或者两种，更优选含有9-30份的乳糖和微晶纤维素中的一种或者两种。

5.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中含有0.8-8份的交联羧甲基纤维素钠，优选含有1-6份的交联羧甲基纤维素钠，进一步优选含有1.2-5份的交联羧甲基纤维素钠。

6.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述的润滑剂包括但不限于硬脂酸镁，优选药物组合物含有0.25-3份的硬脂酸镁，进一步优选含有0.3-2份的硬脂酸镁。

7.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述的助流剂包括但不限于二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种，优选药物组合物含有0.15-1.5份的二氧化硅，进一步优选含有0.2-1份的二氧化硅。

8.一种药物组合物，其含有：

(i)活性剂的颗粒混合物，所述活性剂为式I化合物或其药学上可接受的盐和/或其水合物；以及

(ii)非离子型纤维素醚的包衣或者囊壳，所述非离子型纤维素醚选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丁基甲基纤维素、乙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、乙基羟乙基纤维素和甲基纤维素中一种或几种。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述式I化合物或其药学上可接受的盐和/或其水合物的粒径分布满足X50≤10μm，X90≤20μm，优选为X50≤8μm，X90≤15μm，较优选为X50≤5μm，X90≤10μm，进一步优选为0.1μm≤X50≤5μm，0.5μm≤X90≤10μm，更优选为0.5μm≤X50≤5μm，1μm≤X90≤10μm。