[发明专利]一种基于亮氨酸的聚酯酰胺的纳米递药体系及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种基于聚酯酰胺聚合物的纳米载体的制备方法，其特征在于：

所述的聚酯酰胺聚合物的化学结构式如式1所示：

式1；

式中，n、x、y均表示聚合度，其中，n的取值范围为1～75，x与y的取值范围均为1～12；＊表示连接位点；

所述的纳米载体的制备方法通过如下任一种方式实现：

(I)将所述聚酯酰胺聚合物溶于有机溶剂中，得到聚酯酰胺聚合物溶液；然后在搅拌条件下，将聚酯酰胺聚合物溶液滴加至含有稳定剂的水溶液中，使其自组装成纳米粒，得到聚酯酰胺聚合物药物输送载体；

或

(II)将所述聚酯酰胺聚合物和稳定剂分别溶解于有机溶剂中，得到聚酯酰胺聚合物溶液和稳定剂溶液；然后将两者混合均匀后滴加至水中，使其自组装成纳米粒，得到聚酯酰胺药物输送载体。

2.一种基于聚酯酰胺聚合物的载药纳米体系的制备方法，其特征在于：

所述的聚酯酰胺聚合物的化学结构式如式1所示：

式1；

式中，n、x、y均表示聚合度，其中，n的取值范围为1～75，x与y的取值范围均为1～12；＊表示连接位点；

所述的载药纳米体系的制备方法通过如下任一种方式实现：

(I)将所述聚酯酰胺聚合物、抗肿瘤药物和稳定剂分别溶解到有机溶剂中，得到聚酯酰胺聚合物溶液、抗肿瘤药物溶液和稳定剂溶液；然后将三种溶液混合均匀后滴加至水中，使其自组装成载药纳米粒，得到聚酯酰胺载药纳米体系；

或

(II)将上述聚酯酰胺聚合物和抗肿瘤药物分别溶解到有机溶剂中，得到聚酯酰胺聚合物溶液和抗肿瘤药物溶液；然后将聚酯酰胺聚合物溶液和抗肿瘤药物溶液滴加到含有稳定剂的水溶液中，使其自组装成纳米粒，得到聚酯酰胺载药纳米体系。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：

方式(I)和(II)中所述的抗肿瘤药物溶液的浓度为5～50mg/mL；

方式(I)和(II)中所述的聚酯酰胺聚合物与抗肿瘤药物的质量比为9：1～2:1；

所述的抗肿瘤药物包括亲水性药物和疏水性药物；所述亲水性药物包括盐酸阿霉素、盐酸吉西他滨、盐酸伊立替康、氟尿嘧啶和香菇多糖；所述疏水性药物包括紫杉醇、多西紫杉醇、甲氨蝶呤、喜树碱、阿霉素和姜黄素。

4.根据权利要求1-3任一项所述的制备方法，其特征在于：

方式(I)和(II)中所述的稳定剂为聚乙烯醇、两性离子活性剂或二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇DSPE-PEG；所述的两性离子活性剂为羧基甜菜碱或磺基甜菜碱；

方式(I)和(II)中所述的稳定剂的用量为占聚酯酰胺聚合物质量的0～75％，不包括0；

方式(I)和(II)中所述的有机溶剂为二甲基亚砜、N ,N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃中的一种或多种；

方式(I)和(II)中所述的聚酯酰胺聚合物溶液的浓度为5～50mg/mL；

方式(I)和(II)中所述的稳定剂溶液的浓度为5～50mg/mL。

5.一种纳米载体，其特征在于：通过权利要求1或4所述的制备方法制备得到。

6.一种载药纳米体系，其特征在于：通过权利要求2～4任一项所述的制备方法制备得到。