[发明专利]一种治疗细菌性眼内炎的药物及制备方法

说明书

本发明公开了一种治疗细菌性眼内炎的药物及制备方法,药物中包括有抗菌肽，其中抗菌肽在药液中的含量为2‑512μg/ml。抗菌肽为ik‑12、pp‑12、rk‑12、ip‑12和wp‑12中的任一种，前述五种抗菌肽的序列分别为：ilrwpwwpwrrk、pwirrlwrkwwp、rwiprlwrpwwk、irlrwrwkwpwp和wpirlrwrwkwp。其制备方法为：第一步、准备所用仪器与试剂；第二步、固相多肽合成；第三步、每种抗菌肽的实验；有益效果：抗菌肽IK‑12、IP‑12和WP‑12对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度低且对红细胞毒性小，早期玻璃体腔注射抗菌肽IK‑12、IP‑12和WP‑12能够有效治疗兔细菌性眼内炎。

技术领域

本发明涉及一种药物及制备方法，特别涉及一种治疗细菌性眼内炎的药物及制备方法。

背景技术

目前，眼内炎是指由细菌或真菌引起的玻璃体和(或)房水感染，可侵袭视网膜、脉络膜、巩膜及角膜，引起炎症反应，是一种破坏性的眼部感染，在出现症状后数小时或数天内可导致不可避免的视力丧失。虽然是发病率很低的疾病，但一旦发生，就会造成严重的后果，视力下降、失明，甚至眼球摘除，给患者生活增加了负担。虽然可以通过局部及全身应用抗生素来治疗，但在过去的几十年里，由于抗生素使用不当和几乎没有新抗生素的应用，抗生素耐药性在全球范围内急剧增加，已经成为21世纪最严重的全球公共卫生威胁之一，人类已步入后抗生素时代。世界卫生组织(WHO)强调，如果不规范抗生素的使用，到2050年将有1000万人因抗生素耐药而死亡。

抗菌肽是生物体内天然免疫系统中普遍存在的宿主防御分子，天然抗菌肽一般为5–100个氨基酸残基组成的短肽链，分子量在1–5kDa之间，作为抗菌斗争中的新武器，其抗菌谱广，不仅可以杀灭细菌和真菌，还具有抗病毒、抗寄生虫和抗生物膜作用；杀菌快速，可在几十分钟内完成杀菌；此外还具有抗肿瘤、免疫调节、不易产生耐药和对人体伤害小的优点，有望成为眼内炎治疗的新药物。

研究发现，眼及相关组织，如泪器可以表达一系列人防御素，有助于预防感染，并可能参与伤口愈合反应和组织重塑，这些内源性防御素也可能参与眼部炎症和免疫反应，这些研究为应用抗菌肽治疗眼部疾病提供支持。

发明内容

本发明的主要目的是为了解决在治疗眼内炎过程中所出现的抗生素耐药性的问题；

本发明的另一个目的是为了提供一种治疗眼内炎的新药物；

本发明为了解决上述问题、达到上述目的而提供的一种治疗细菌性眼内炎的药物及制备方法。

本发明提供的治疗细菌性眼内炎的药物中包括有抗菌肽，其中抗菌肽在药液中的含量为2-512μg/ml。

抗菌肽为ik-12、pp-12、rk-12、ip-12和wp-12中的任一种，前述五种抗菌肽的序列分别为：ilrwpwwpwrrk、pwirrlwrkwwp、rwiprlwrpwwk、irlrwrwkwpwp和wpirlrwrwkwp。

本发明提供的治疗细菌性眼内炎药物的制备方法，其方法包括如下步骤：

第一步、准备所用仪器与试剂：多肽固相合成管；分析型HPLC；氨基酸；树脂；DMF；哌啶；茚三酮；苯酚；HBTU；HoBt；DCM；甲醇；EDT；TIS；水；乙腈；TFA；

第二步、固相多肽合成，合成条件：室温，具体步骤如下：

步骤1、树脂溶涨：将树脂放入反应管中，加DCM，DCM的含量为15mL/g，30min；

步骤2、脱保护：去掉DCM，加20％哌啶DMF溶液，DMF的含量为15mL/g，时间5min，再加20％哌啶DMF溶液，DMF的含量为15mL/g，时间15min；