[发明专利]一种制备纳呋拉啡中间体的方法在审
| 申请号： | 202210069174.8 | 申请日： | 2022-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN115521317A | 公开（公告）日： | 2022-12-27 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;丁军;郭新亮 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 纳呋拉啡 中间体 方法 | ||
1.一种制备纳呋拉啡中间体的方法，其特征在于，室温，将SM-1、甲胺试剂加入反应溶剂中，控温反应；再将SM-2、氢供体加入反应液中，控温至反应结束后，经后处理即为I；合成路线如下：
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的甲胺试剂为：甲胺气体、甲胺甲醇溶液、甲胺乙醇溶液、甲胺四氢呋喃溶液和甲胺盐酸盐中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应溶剂：乙腈、氯仿、二氯甲烷、N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、乙酸乙酯、乙醇、甲醇中的一种。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的氢供体SM-3具体为SM-3-1、SM-3-2、SM-3-3、SM-3-4、SM-3-5中的一种或其组合，其中特别优选SM-3-5；相关化合物结构式如下所示：
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的SM-1与甲胺、SM-2、SM-3的投料摩尔比为1：2.5～6.0：0.05～0.2：1.05～1.4。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的加入甲胺后的反应温度为15～40℃。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的加入SM-2、氢供体后的反应温度为30～60℃。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的后处理：反应结束，将反应液减压浓缩至干，加入纯化水中，用浓氨水调节pH至9～10，形成沉淀物，将所得沉淀物过滤后真空干燥即为目标产品I。
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