[发明专利]一种VISTA靶向的探针及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种VISTA靶向的探针，其特征在于：该探针基于VISTA化合物，所述VISTA化合物的结构如下式(1)所示：

其中，R₁为核素标记基团，选自以下任意一种结构：

核素选自¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、⁸⁹Zr、^99mTc、¹⁸⁸Re、²¹³Bi、²²³Ra、²²⁵Ac、²¹¹At或¹¹¹In中的至少一种。

2.如权利要求1所述的一种VISTA靶向的探针，其特征在于：所述核素选自⁶⁸Ga、^99mTc、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y及²²⁵Ac中的至少一种。

3.如权利要求1所述的一种VISTA靶向的探针，其特征在于：所述核素通过式(I)化合物中的核素标记基团R₁进行螯合。

4.权利要求1～3任一项所述的一种VISTA靶向的探针的制备方法，其特征在于：采用湿法或冻干法进行制备。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述湿法步骤如下：将式(1)化合物溶于缓冲溶液或去离子水中，然后加入含放射性核素的溶液，室温至100℃反应10～30min，然后用生理盐水或注射用水稀释，进无菌滤膜过滤即生成放射性核素标记的配合物注射液。

6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述冻干法步骤如下：将式(1)化合物溶于缓冲溶液或去离子水中，分装于冻干容器中，经冷冻干燥后密封成冻干药盒，根据需要在冻干药盒加入相关赋形剂、抗氧化剂或酸碱调节剂，所述相关赋形剂采用甘露醇，所述抗氧化剂采用抗坏血酸，所述酸碱调节剂采用醋酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、抗坏血酸盐、碳酸盐和磷酸盐中的至少一种；在冻干药盒中加入去离子水或缓冲液溶解，再加入含放射性核素的溶液，室温至100℃反应10～30min，用生理盐水或注射用水稀释，进无菌滤膜过滤即生成放射性核素标记的配合物注射液。

7.权利要求1～3任一项所述的VISTA靶向的探针或者权利要求4～6任一项制备方法所制备的VISTA靶向的探针的应用，其特征在于：应用于制备检测与VISTA相关的疾病或病症的产品中的应用；所述VISTA靶向的探针被制备成注射剂，通过静脉注射给药；所述的病症包括肿瘤或自身免疫疾病；所述肿瘤包括乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌、纤维肉瘤、骨骼及结缔组织肉瘤、肾细胞癌、胃癌、胰腺癌或皮肤黑色素瘤；所述自身免疫疾病包括红斑狼疮、类风湿性关节炎、肝炎、自身免疫性脑脊髓炎、硬皮症、银屑病、干燥综合征、结节性多动脉炎、哮喘。