[发明专利]4’-取代核苷的晶体、其制备方法、组合物和用途在审

专利信息
申请号: 202210049924.5 申请日: 2022-01-17
公开(公告)号: CN116478223A 公开(公告)日: 2023-07-25
发明(设计)人: 杜锦发 申请(专利权)人: 河南真实生物科技有限公司
主分类号: C07H19/16 分类号: C07H19/16;C07H1/06;A61P31/18;A61K31/7076
代理公司: 北京坦路来专利代理有限公司 11652 代理人: 汪送来
地址: 467000 河南省平顶*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 取代 核苷 晶体 制备 方法 组合 用途
【权利要求书】:

1.化合物(3)的III型晶体,

使用Cu-Kα辐射,所述III型晶体在X-射线粉末衍射图谱中2θ值=8.83°,16.08°,16.53°,17.67°,18.19°,25.52°,26.20°,27.05°的衍射角处有特征峰,其中2θ值允许在误差范围变化。

2.根据权利要求1所述的化合物(3)的III型晶体,其具有下表所示的衍射峰,

3.制备权利要求1或2所述的化合物(3)的III型晶体的方法,包括:将化合物(3)溶于体积比为1-5:10的1,4-二氧六环/DCM,向溶液中石油醚或低级烷烃,放置或搅拌1-24小时,优选3-10小时,更优选4小时,析出晶体,过滤;将所得晶体在25-120℃,优选40-60℃下真空处理1-24小时,优选3-5小时,得到III型晶体。

4.制备权利要求1或2所述的化合物(3)的III型晶体的方法,包括:将化合物(3)在乙醇中常温搅拌2-72小时,优选20-60小时,更优选48小时,过滤,常温真空干燥,得到晶体,将所得晶体在氮气保护条件下,加热至120℃-150℃,优选140-145℃,更优选141℃,得到化合物(3)的III型晶体。

5.制备权利要求1或2所述的化合物(3)的III型晶体的方法,包括:将化合物(3)溶于THF或甲基THF中,向所得溶液中加入石油醚或低级烷烃,可以列举但不限于例如戊烷、己烷、辛烷、壬烷、或癸烷等,并加入适量的III型,作为晶种,得到白色悬浊液,将所得悬浊液在40-70℃下,优选50℃下搅拌或放置1-4小时,优选60-70分钟后,缓慢降温至常温,搅拌或静置适当时间;将所得悬浊液在常温下减压过滤,用正庚烷洗涤,置于40-80℃、优选50℃下真空干燥,得到III型晶体。

6.一种药物组合物,其包含权利要求1或2所述的化合物(3)的III型晶体和任选的药用辅料。

7.权利要求1或2所述的化合物(3)的III型晶体、或者权利要求6所述的药物组合物在制备抗HIV或治疗艾滋病的药物或药物制剂中的用途。

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