[发明专利]一种多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素稳定性的应用

说明书

本发明提供了一种多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素稳定性的应用，属于医药技术领域。一种用多巴胺提高放射性微球中放射性核素稳定的方法，包括如下步骤：将放射性微球与多巴胺混合，使多巴胺发生自聚反应，在放射性微球表面形成聚多巴胺包膜层，得到聚多巴胺包裹的放射性微球。本发明提供的放射性微球基于聚多巴胺的黏附性能，提高了放射性微球中放射性核素的稳定性。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素稳定性的应用。

背景技术

肝癌是威胁人类健康的重要疾病之一。外科手术治疗、化学治疗、放射治疗是目前治疗肝癌的主要方法。外科手术疗法仅适用于早期肝癌，且要求病人对手术耐受。而化疗药物的选择性差，在取得治疗结果的同时，常出现不同程度的副作用，且多次化疗后肿瘤可能对化疗药物不再敏感。外照射治疗会损伤正常组织，使受照射的剂量受到限制。内照射治疗(又称介入放射治疗)是一种治疗肝癌的手段，利用载体使放射性核素富集在肿瘤部位，可使肿瘤区域获得较高的吸收剂量，而正常肝组织受照剂量很少。其中，放射性微球介入栓塞治疗肝癌因具有血管栓塞和放射治疗的双重效应，是一个重要的发展方向。治疗用放射性核素可发出β射线，可作为内照射治疗的放射源；另外，部分放射性核素可以发出γ射线，可用于肿瘤的放射显像诊断。

目前部分临床及实验研究所使用的用于肝癌栓塞治疗的放射性微球是通过吸附的方法负载放射性核素，制备方法简单，但具有核素泄露的风险，在体内可能导致异位放射并发症。因此，提高放射性微球的稳定性，减少核素泄露，是本领域亟待解决的难题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素稳定性的应用，该方法能够提高放射性微球中放射性核素稳定性。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素稳定性的应用。

本发明还提供了一种用多巴胺提高放射性微球中放射性核素稳定的方法，包括如下步骤：将放射性微球与多巴胺混合，使多巴胺发生自聚反应，在放射性微球表面形成聚多巴胺包膜层，得到聚多巴胺包裹的放射性微球。

优选的，所述放射性微球和多巴胺的质量比为1～10:1～10。

优选的，所述多巴胺为盐酸多巴胺。

优选的，所述使多巴胺发生自聚反应的条件为pH值为8～10的碱性环境，所述碱性环境由碱性缓冲液提供，所述碱性缓冲液为三羟甲基氨基甲烷的Tris-HCl缓冲液。

优选的，所述放射性微球和碱性缓冲液的质量体积比为1～10mg：1ml。

优选的，所述自聚反应的时间为1～120min。

本发明还提供了一种聚多巴胺包裹的放射性微球。

本发明还提供了一种聚多巴胺包裹的放射性微球在制备用于放射性治疗肿瘤的药物中的应用。

优选的，所述肿瘤为富血供的肿瘤，所述富血供的肿瘤包括肾肿瘤、骨肿瘤、肝癌和肺癌；所述药物为放射栓塞治疗的药物、光热治疗的药物或放射栓塞联合光热治疗的药物。

本发明提供的聚多巴胺包裹的放射性微球是基于聚多巴胺的黏附性能，提高了放射性微球中放射性核素的稳定性。此外，聚多巴胺在近红外光区有强吸收性，经808nm近红外光照射后可产生热能，具有高效的光热转换率，可用于光热治疗，聚多巴胺还具有良好的生物相容性，可广泛应用于生物医药等领域。

本发明提供的制备方法条件简单温和、耗时少、引入杂质少、产品纯度高、核素吸附率高、释放率低。可用于肝癌等含血管丰富的实体肿瘤的放射栓塞治疗或放射栓塞联合光热治疗或肿瘤内放射显像。

附图说明