[发明专利]有机荧光小分子化合物、有机荧光纳米载体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种有机荧光小分子化合物在制备药物载体中的应用，其特征在于，所述有机荧光小分子化合物结构式如式1所示：

其中，R₁选自S和Se的一种，R₀、R₂分别独自地选自O、S、Se和N-R₁₁中的一种，R₁₁选自H、甲基和乙基中的一种；R₃、R₄、R₅、R₆分别独自地选自和H中的一种，n取自0～18中的整数，m取自0～20中的整数；

R₇、R₈、R₉、R₁₀分别独自地选自中的一种，n取自0～18中的整数，m取自0～20中的整数，X选自F、Cl、Br、I和N₃中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种有机荧光小分子化合物在制备药物载体中的应用，其特征在于，所述有机荧光小分子化合物结构式如下所示：

3.根据权利要求1所述的一种有机荧光小分子化合物在制备药物载体中的应用，其特征在于，包括：在所述有机荧光小分子化合物的可调控位点修饰多肽、蛋白、聚乙二醇、核酸适配体或叶酸及其衍生物得到荧光团，将所述荧光团作为抗肿瘤药物载体。

4.根据权利要求3所述的一种有机荧光小分子化合物在制备药物载体中的应用，其特征在于，将所述荧光团作为蒽醌类抗生素抗肿瘤药物载体。

5.根据权利要求4所述的一种有机荧光小分子化合物在制备药物载体中的应用，其特征在于，所述蒽醌类抗生素抗肿瘤药物包括阿霉素、柔红霉素、多柔比星、表柔比星、伊达比星和米托蒽醌中的一种或几种。

6.一种抗肿瘤药物，其特征在于，包括权利要求1所述的有机荧光小分子化合物或在所述有机荧光小分子化合物的可调控位点修饰多肽、蛋白、聚乙二醇、核酸适配体或叶酸及其衍生物得到的荧光团。

7.根据权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物靶向肿瘤。

8.一种权利要求6所述的抗肿瘤药物的制备方法，其特征在于，包括：

步骤1)：去除抗肿瘤药物活性成分盐中的酸，得到游离药物，将在所述有机荧光小分子化合物的可调控位点修饰多肽、蛋白、聚乙二醇、核酸适配体或叶酸及其衍生物得到的荧光团和所述游离药物添加到DMSO中，得到混合液；

步骤2)：将去离子水或PBS添加到容器中，然后将步骤1)得到的混合液滴入容器底部，超声处理，得到混合物；

步骤3)：将步骤2)得到的混合物透析，以去除未包载成功的游离药物；

优选地，所述步骤1)中，混合液中，所述游离药物与所述荧光团的质量比为1：5；优选地，抗肿瘤药物活性成分选自柔红霉素、多柔比星、表柔比星、伊达比星和米托蒽醌中的一种或多种；

优选地，所述步骤2)中，所述混合液滴入容器的滴入速度为每分钟60～110滴；使用超声清洗机进行超声处理，超声功率控制为230～250W，工作频率控制为40KHz，超声时间控制为5～20秒。

9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中，所述透析使用的透析袋的截留分子量为10kDa，以去离子水为外液，透析时间控制为24～60小时，期间更换外液大于6次。

10.一种有机荧光纳米载体，其特征在于，所述有机荧光纳米载体包括权利要求1所述的有机荧光小分子化合物或在所述有机荧光小分子化合物的可调控位点修饰多肽、蛋白、聚乙二醇、核酸适配体或叶酸及其衍生物得到的荧光团。