[发明专利]TLR7/8拮抗剂及其用途在审
| 申请号: | 202180058608.8 | 申请日: | 2021-06-01 |
| 公开(公告)号: | CN116507331A | 公开(公告)日: | 2023-07-28 |
| 发明(设计)人: | L·S·奥基兹;J·德马蒂诺;T·斯班根博格 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈扬扬 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | tlr7 拮抗剂 及其 用途 | ||
1.一种在生物样品中抑制TLR 7和/或8的方法,包括使所述生物样品与选自下组的化合物接触:
和/或其药学上可接受的盐。
2.一种在有需要的患者中抑制TLR 7和/或8活性的方法,其包括给予所述患者有效量的化合物的步骤,所述化合物选自下组:
和/或其药学上可接受的盐。
3.一种在有需要的患者中治疗TLR 7和/或8介导的病症的方法,其包括给予所述患者化合物的步骤,所述化合物选自下组:
和/或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求2所述的方法,其中所述有需要的患者患有选自以下的病症:类风湿性关节炎(RA)、银屑病关节炎、骨关节炎、系统性红斑狼疮(SLE)、狼疮性肾炎(LN)、强直性脊柱炎、骨质疏松、系统性硬化症、多发性硬化症(MS)、银屑病、1型糖尿病、2型糖尿病、炎症性肠病(IBD)、克罗恩病、溃疡性结肠炎、高免疫球蛋白血症D和周期性发热综合征、冷吡啉相关周期性综合征、施尼茨勒综合征、系统性幼年特发性关节炎、成人斯蒂尔病、痛风、假性痛风、SAPHO综合征、卡斯尔门病、脓毒症、中风、动脉粥样硬化、乳糜泻、DIRA(IL-1受体激动剂缺乏)、阿尔茨海默病、和帕金森病。
5.如权利要求4所述的方法,其中所述病症选自RA、SLE、LN和MS。
6.如权利要求3所述的方法,其中所述病症选自:类风湿性关节炎(RA)、银屑病关节炎、骨关节炎、系统性红斑狼疮(SLE)、狼疮性肾炎(LN)、强直性脊柱炎、骨质疏松、系统性硬化症、多发性硬化症(MS)、银屑病、1型糖尿病、2型糖尿病、炎症性肠病(IBD)、克罗恩病、溃疡性结肠炎、高免疫球蛋白血症D和周期性发热综合征、冷吡啉相关周期性综合征、施尼茨勒综合征、系统性幼年特发性关节炎、成人斯蒂尔病、痛风、假性痛风、SAPHO综合征、卡斯尔门病、脓毒症、中风、动脉粥样硬化、乳糜泻、DIRA(IL-1受体激动剂缺乏)、阿尔茨海默病、和帕金森病。
7.如权利要求6所述的方法,其中所述病症选自RA、SLE、LN和MS。
8.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述化合物与一种或多种其他活性成分组合给予。
9.如权利要求8所述的方法,其中所述一种或多种其他活性成分用于治疗自身免疫病。
10.如权利要求9所述的方法,其中所述一种或多种其他活性成分是皮质类固醇。
11.一种在有需要的对象内治疗冠状病毒感染的方法,所述方法包括给予所述对象有效量的选自下组的化合物:
和/或其药学上可接受的盐。
12.如权利要求11所述的方法,其进一步包括给予有需要的对象有效量的一种或多种其他活性成分。
13.如权利要求12所述的方法,其中所述一种或多种其他活性成分是抗病毒药剂。
14.如权利要求13所述的方法,其中所述抗病毒剂是瑞德西韦。
15.如权利要求11-14中任一项所述的方法,其中所述冠状病毒是SARS-CoV-2、MERS-CoV或SARS-CoV-2。
16.如权利要求15所述的方法,其中所述冠状病毒引起COVID-19。
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